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Vemurafenib

Handelsname: Zelboraf®

1 Definition

Vemurafenib ist ein selektiver Hemmstoff des Onkogens BRAF. Der Arzneistoff wird vor allem zur Behandlung des metastasierenden Melanoms eingesetzt.

2 Zulassung

Der Wirkstoff ist unter dem Namen Zelboraf seit August 2011 in den USA und seit Februar 2012 in der EU zugelassen.

3 Strukturformel

Vemurafenib


4 Wirkmechanismus

Vemurafenib ist ein BRAF-Kinase-Inhibitor, d.h. der Wirkstoff hemmt bei Melanomzellen spezifisch die Aktivität des mutierten BRAF-Proteins. BRAF ist ein wichtiges Element des RAS-RAF-Signalweges, der an der Steuerung des Zellwachstum beteiligt ist. Mutierte Formen des BRAF-Proteins können eine Überaktivität des Signalwegs hervorrufen, was zu unkontrolliertem Zellwachstum und damit zum Krebs führen kann.

BRAF-Mutationen finden sich bei rund der Hälfte aller Melanome; ungefähr acht Prozent sind bei anderen soliden Tumoren vertreten.

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Fachgebiete: Arzneimittel

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