Desintegration (Pharmazie)
Englisch: disintegration
Definition
Der Begriff Desintegration bezeichnet in der Pharmazie den Zerfall fester Arzneiformen (Tabletten, Kapseln) im Gastrointestinaltrakt nach der oralen Einnahme.
Abgrenzung
Desintegration sollte nicht mit dem Begriff Dissolution verwechselt werden. Die Desintegration beschreibt ausschließlich den Prozess des Zerfallens und nicht das In-Lösung-gehen von Molekülen.
Hintergrund
Die Desintegration bzw. Zerfallszeit von Tabletten gehört zur "Liberation" im LADME-Schema. Der Zerfall ist essentiell für Absorptionsprozesse und die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffs. Bei unzureichender Desintegration bleiben Teile des Wirkstoffs in großen Tablettenstücken "gefangen" und können nicht in Lösung gehen, weil sie nicht mit der Umgebungsflüssigkeit in Kontakt kommen.
Gleichzeitig wird aber auch in manchen Arzneimitteln bewusst eine langsame Desintegration erzeugt, um so eine langsame Wirkstofffreisetzung und einen Retard-Effekt zu erhalten.
Arzneimittelherstellung
Die Desintegration kann durch folgende Hilfsstoffe beeinflusst werden:
- Sprengmittel (Zerfallsmittel): Polymere, die bei Wasserkontakt stark quellen und durch das erhöhte Volumen die Tablette von innen heraus "sprengen"
- Hydrophilisierungsmittel: zur Verbesserung der Benetzung mit Wasser
- Bindemittel: ein geringerer Bindemittelanteil sorgt für eine schnellere Desintegration
Prüfung
Die Desintegration wird laut Europäischem Arzneibuch gemäß den Methoden im Kapitel "2.9.1 Zerfallszeit von Tabletten und Kapseln" geprüft.
Quellen
- R. Voigt (2010): Pharmazeutische Technologie, Deutscher Apotheker Verlag, Stuttgart