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Vigabatrin: Unterschied zwischen den Versionen

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'''Vigabatrin''' gehört zu den [[Antikonvulsivum|Antikonvulsiva]] und ähnelt in seiner Struktur dem hemmenden [[Neurotransmitter]] [[GABA]]. Der [[Arzneistoff]] wird zur [[Therapie]] bestimmter [[Epilepsie]]-Formen (z.B. dem [[West-Syndrom]]) angewendet.
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'''Vigabatrin''' ist ein irreversibler Hemmstoff der GABA-Transaminase, der als [[Antikonvulsivum|Antikonvulsiva]] verwendet wird.
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Vigabatrin ist ein Derivat der GABA, das in γ-Position zusätzlich eine Vinyl-Gruppe besitzt. Es enthält ein Stereozentrum und wird als Racemat eingesetzt.
  
 
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Aufgrund der starken [[Nebenwirkung]]en wird Vigabatrin insbesondere bei [[Kind]]ern mit [[West-Syndrom]] eingesetzt. In der [[Therapie]] von herdförmigen [[Epilepsie]]n mit sekundärer [[Generalisierung]] kommt es nur als Mittel der 2. Wahl zum Einsatz.
 
Aufgrund der starken [[Nebenwirkung]]en wird Vigabatrin insbesondere bei [[Kind]]ern mit [[West-Syndrom]] eingesetzt. In der [[Therapie]] von herdförmigen [[Epilepsie]]n mit sekundärer [[Generalisierung]] kommt es nur als Mittel der 2. Wahl zum Einsatz.
 
==Allgemeines==
 
Vigabatrin wird [[oral]] eingenommen. Der [[Wirkstoff]] weist eine [[Bioverfügbarkeit]] von bis zu 90% auf. Im [[Blut]] bindet Vigabatrin  nicht an [[Plasmaprotein]]e. Es wird kaum metabolisiert. Die [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt bei Kindern durchschnittlich sieben Stunden, bei Erwachsenen zwölf Stunden. Anschließend wird das [[Arzneimittel]] über den [[Urin]] ausgeschieden.
 
  
 
==Wirkmechanismus==
 
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Der Neurotransmitter GABA wirkt hemmend auf die Entstehung von [[Aktionspotential]]en, da es den Einstrom von [[Chlorid]][[ion]]en in die [[Zelle]] fördert, wodurch es dort zu einer [[Hyperpolarisation]] kommt. Eine Erregung bleibt somit aus. Vigabatrin greift hier ein, indem es die [[GABA-Transaminase]] und folglich den Abbau des Neurotransmitters hemmt. Da dieser in höherer [[Konzentration]] im [[ZNS]] vorliegt wird der [[inhibitorisch]]e Effekt verstärkt. Damit einher geht eine [[antikonvulsiv]]e Wirkung. Die Wirkung besteht auch nach Absetzen des [[Medikament]]es so lange fort, bis neue [[Transaminase]]n vom [[Körper]] synthetisiert werden.
 
Der Neurotransmitter GABA wirkt hemmend auf die Entstehung von [[Aktionspotential]]en, da es den Einstrom von [[Chlorid]][[ion]]en in die [[Zelle]] fördert, wodurch es dort zu einer [[Hyperpolarisation]] kommt. Eine Erregung bleibt somit aus. Vigabatrin greift hier ein, indem es die [[GABA-Transaminase]] und folglich den Abbau des Neurotransmitters hemmt. Da dieser in höherer [[Konzentration]] im [[ZNS]] vorliegt wird der [[inhibitorisch]]e Effekt verstärkt. Damit einher geht eine [[antikonvulsiv]]e Wirkung. Die Wirkung besteht auch nach Absetzen des [[Medikament]]es so lange fort, bis neue [[Transaminase]]n vom [[Körper]] synthetisiert werden.
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==Pharmakokinetik==
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Vigabatrin wird [[oral]] eingenommen. Der [[Wirkstoff]] weist eine [[Bioverfügbarkeit]] von bis zu 90% auf. Im [[Blut]] bindet Vigabatrin  nicht an [[Plasmaprotein]]e. Es wird kaum metabolisiert. Die [[Plasmahalbwertszeit]] beträgt bei Kindern durchschnittlich sieben Stunden, bei Erwachsenen zwölf Stunden. Anschließend wird das [[Arzneimittel]] über den [[Urin]] ausgeschieden.
  
 
==Unerwünschte Arzneimittelwirkungen==
 
==Unerwünschte Arzneimittelwirkungen==

Version vom 2. September 2019, 20:21 Uhr

Handelsnamen: Sabril u. a.
Englisch: Vigabatrine
Synonym: Vigabatrinum

1 Definition

Vigabatrin ist ein irreversibler Hemmstoff der GABA-Transaminase, der als Antikonvulsiva verwendet wird.

2 Chemie

Vigabatrin ist ein Derivat der GABA, das in γ-Position zusätzlich eine Vinyl-Gruppe besitzt. Es enthält ein Stereozentrum und wird als Racemat eingesetzt.

3 Indikationen

Aufgrund der starken Nebenwirkungen wird Vigabatrin insbesondere bei Kindern mit West-Syndrom eingesetzt. In der Therapie von herdförmigen Epilepsien mit sekundärer Generalisierung kommt es nur als Mittel der 2. Wahl zum Einsatz.

4 Wirkmechanismus

Der Neurotransmitter GABA wirkt hemmend auf die Entstehung von Aktionspotentialen, da es den Einstrom von Chloridionen in die Zelle fördert, wodurch es dort zu einer Hyperpolarisation kommt. Eine Erregung bleibt somit aus. Vigabatrin greift hier ein, indem es die GABA-Transaminase und folglich den Abbau des Neurotransmitters hemmt. Da dieser in höherer Konzentration im ZNS vorliegt wird der inhibitorische Effekt verstärkt. Damit einher geht eine antikonvulsive Wirkung. Die Wirkung besteht auch nach Absetzen des Medikamentes so lange fort, bis neue Transaminasen vom Körper synthetisiert werden.

5 Pharmakokinetik

Vigabatrin wird oral eingenommen. Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von bis zu 90% auf. Im Blut bindet Vigabatrin nicht an Plasmaproteine. Es wird kaum metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Kindern durchschnittlich sieben Stunden, bei Erwachsenen zwölf Stunden. Anschließend wird das Arzneimittel über den Urin ausgeschieden.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 3. September 2019 um 06:01 Uhr bearbeitet.

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