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Topotecan: Unterschied zwischen den Versionen

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'''Topotecan''' ist ein [[Arzneimittel]] für die [[Chemotherapie]] von [[Krebs|malignen Erkrankungen]] eingesetzt wird. Seine Wirkung beruht dabei auf seiner Funktion als [[Topoisomerase]] [[Hemmer]]. Wie einige andere [[Zytostatikum|Zytostatika]] besitzt auch Topotecan einen pflanzlichen Ursprung – es ist eine chemisch modifizierte Form des Pflanzenalkaloids [[Camptothecin]]. Letzteres entstammt der Rinde, den Wurzeln und den Blättern der Pflanze [[Camptotheca acuminata]].
'''Topotecan''' ist ein [[Arzneimittel]], das im Fachgebiet der [[Onkologie]] für die [[Chemotherapie]] von [[Krebs|malignen Erkrankungen]] eingesetzt wird. Dabei beruht seine zellteilungshemmende und zellwachstumshemmende Wirkung auf seiner Funktion als [[Hemmer]] des [[Enzym|Enzyms]] [[Topoisomerase]]. Wie einige andere [[Zytostatikum|Zytostatika]] besitzt auch Topotecan einen pflanzlichen Ursprung – es ist eine chemisch modifizierte Form des Pflanzenalkaloids [[Camptothecin]]. Letzteres entstammt der Rinde, den Wurzeln und den Blättern der Pflanze [[Camptotheca acuminata]].
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Das Topotecan besitzt die chemische [[Summenformel]]:
Das Topotecan besitzt die chemische [[Summenformel]] C23H23N3O5 und hat seinen [[Schmelzpunkt]] bei rund 215 – 219 °C.  
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Der [[Schmelzpunkt]] liegt bei ca. 215 – 219 °C.  
  
 
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Das erste und wichtigste Indikationsgebiet von Topotecan ist das fortgeschrittene und bereits [[Metastase|metastasierte]] [[Ovarialkarzinom]]. Allerdings bezieht sich die Zulassung hier lediglich auf eine Zweitbehandlung im Falle, dass die ersten Behandlungsmethoden zu keiner signifikanten Remission der malignen Raumforderung an den Eierstöcken geführt haben.
  
Das erste und wichtigste Indikationsgebiet des Topotecans ist das bereits fortgeschrittene, also therapieresistente und bereits [[Metastase|metastasierte]] [[Ovarialkarzinom]]. Allerdings bezieht sich die Zulassung hier lediglich auf eine Zweitbehandlung im Falle, dass die ersten Behandlungsmethoden zu keiner signifikanten Remission der malignen Raumforderung an den Eierstöcken geführt haben. Ebenfalls als Zweit- bzw. [[Ersatztherapie]] zugelassen ist Topotecan für die Chemotherapie beim kleinzelligen [[Bronchialkarzinom]], sofern auch hier keinen anderen Substanzen eine Besserung gezeigt haben. Im Gegensatz zu der Bundesrepublik Deutschland ist Topotecan in den Vereinigten Staaten von Amerika auch als Haupttherapie bei [[Lungenkrebs]] zugelassen.  
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Ebenfalls als Zweit- bzw. [[Ersatztherapie]] zugelassen ist Topotecan für die Chemotherapie beim kleinzelligen [[Bronchialkarzinom]], sofern auch hier keinen anderen Substanzen eine Besserung gezeigt haben. Im Gegensatz zu der Bundesrepublik Deutschland ist Topotecan in den USA auch als Haupttherapie bei [[Lungenkrebs]] zugelassen.  
  
 
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Als hoch potenter Topoisomerase-Hemmer ist für die therapeutische Wirksamkeit des Topotecans ein geschlossener [[Lactonring]] unbedingte Voraussetzung. Im andauernden Prozess der DNA-[[Replikation]] kommt es mit fortschreitender Arbeit der [[DNA-Polymerase]] zu einer immer höheren Verdrillung der [[DNA]]. Die Topoisomerase ist in der Lage diese Verdrillung durch Einzel- bzw. Doppelstrangschnitte aufzulösen.
  
Als hochpotenter Topoisomerase-Hemmer ist für die therapeutische Wirksamkeit des Topotecans ein geschlossener [[Lactonring]] unbedingte Vorraussetzung. Im andauernden Prozess der [[DNA-Replikation]] kommt es mit fortschreitender Arbeit der [[DNA-Polymerase]] zu einer immer extremeren Verknotung und Verschnürung der [[DNA]]- bzw. [[RNA]]-Stränge. Dabei hat das Enzym Topoisomerase die Aufgabe, eine immer stärkere Verdrillung des Erbmaterials zu verhindern, da ansonsten eine weitere Ablesung und damit eine spätere Umsetzung der genetischen Information in eine [[Aminosäuresequenz]] nicht mehr möglich ist. Dabei arbeiten zwei Typen von Topoisomerase zusammen – die Topoisomerase-I und die Topoisomerase-II. Beide katalysieren vorläufige Einschnitte in die DNA-Stränge, was zu einer Entwirrung und Entspannung dieser führt. Das Krebsmedikament Topotecan bildet nun mit dem DNA-Strang und der Topoisomerase-I einen sehr festen und stabilen Komplex. Damit fällt die bis hierhin geleistete, schützende Arbeit des Enzyms weg und es kommt innerhalb kürzester Zeit zu einer vollständigen Arretierung der [[Replikationsgabel]]. Dies wiederum hat einen irreversiblen Bruch des DNA-Strangs zur Folge, die Replikation ist beendet, es kann eine Umsetzung der genetischen Information mehr stattfinden und es kommt zur [[Apoptose]].  
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Topotecan bildet nun mit dem DNA-Strang und der Topoisomerase-I einen sehr festen und stabilen Komplex. Damit verliert dieses Enzym seine Funtion und es kommt zu einer Arretierung der [[Replikationsgabel]] und damit zum Bruch des DNA-Strangs. Durch die Schädigung der DNA wird die [[Apoptose]] der Zelle eingeleitet..  
  
 
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* [[Schwangerschaft]]
 
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Version vom 9. März 2012, 17:49 Uhr

Abkürzung: TOPO, TTC
Handelsname: Hycamtin
Synonyme: (S)-9-Dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin
Englisch: Topotecane

1 Definition

Topotecan ist ein Arzneimittel für die Chemotherapie von malignen Erkrankungen eingesetzt wird. Seine Wirkung beruht dabei auf seiner Funktion als Topoisomerase Hemmer. Wie einige andere Zytostatika besitzt auch Topotecan einen pflanzlichen Ursprung – es ist eine chemisch modifizierte Form des Pflanzenalkaloids Camptothecin. Letzteres entstammt der Rinde, den Wurzeln und den Blättern der Pflanze Camptotheca acuminata.

2 Chemie

Das Topotecan besitzt die chemische Summenformel:

  • C23H23N3O5

Der Schmelzpunkt liegt bei ca. 215 – 219 °C.

3 Anwendungsgebiete

Das erste und wichtigste Indikationsgebiet von Topotecan ist das fortgeschrittene und bereits metastasierte Ovarialkarzinom. Allerdings bezieht sich die Zulassung hier lediglich auf eine Zweitbehandlung im Falle, dass die ersten Behandlungsmethoden zu keiner signifikanten Remission der malignen Raumforderung an den Eierstöcken geführt haben.

Ebenfalls als Zweit- bzw. Ersatztherapie zugelassen ist Topotecan für die Chemotherapie beim kleinzelligen Bronchialkarzinom, sofern auch hier keinen anderen Substanzen eine Besserung gezeigt haben. Im Gegensatz zu der Bundesrepublik Deutschland ist Topotecan in den USA auch als Haupttherapie bei Lungenkrebs zugelassen.

4 Wirkungsmechanismus

Als hoch potenter Topoisomerase-Hemmer ist für die therapeutische Wirksamkeit des Topotecans ein geschlossener Lactonring unbedingte Voraussetzung. Im andauernden Prozess der DNA-Replikation kommt es mit fortschreitender Arbeit der DNA-Polymerase zu einer immer höheren Verdrillung der DNA. Die Topoisomerase ist in der Lage diese Verdrillung durch Einzel- bzw. Doppelstrangschnitte aufzulösen.

Topotecan bildet nun mit dem DNA-Strang und der Topoisomerase-I einen sehr festen und stabilen Komplex. Damit verliert dieses Enzym seine Funtion und es kommt zu einer Arretierung der Replikationsgabel und damit zum Bruch des DNA-Strangs. Durch die Schädigung der DNA wird die Apoptose der Zelle eingeleitet..

5 Nebenwirkungen

6 Kontraindikationen

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