Topoisomerase

1 Definition

Topoisomerasen sind Enzyme, welche die DNA transient aufbrechen und dadurch die Topologie, d.h. die räumliche Anordnung von geschlossenen DNA-Molekülen verändern. Sie gehören zu den Isomerasen, welche die Gruppe V der EC-Klassifikation bilden.

2 Hintergrund

Topoisomerasen überführen superhelikale DNA in entspannte DNA, indem sie einen oder beide DNA-Stränge vorübergehend spalten. Sie schaffen so die Voraussetzung für das Ablesen, die Transkription, der DNA.

3 Einteilung

Man unterscheidet zwei Formen von Topoisomerasen:

• Topoisomerase vom Typ I
• Topoisomerase vom Typ II

4 Klinik

Topoisomerasen sind der Ansatzpunkt einiger Arzneistoffe. Fluorchinolone hemmen beispielsweise die Aktivität bakterieller Topisomerasen. Darüber hinaus wird die Hemmung von Topoisomerasen zur zytostatischen Therapie verwendet. Typ-I-Topomerasen werden beispielsweise durch Irinotecan und Topotecan gehemmt, Typ-II-Topomerasen durch Etoposid, Teniposid oder Doxorubicin.