Tofacitinib

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Handelsname: Xeljanz®

1 Definition

Tofacitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der JAK-Inhibitoren, der unter anderem zur Therapie der rheumatoiden Arthritis eingesetzt wird.[1]

2 Chemie

3 Wirkmechanismus

Januskinasen (JAKs) sind eine Gruppe von zytoplasmatischen Tyrosinkinasen, die von Zytokinen vermittelte Entzündungssignale über den JAK-STAT-Signalweg weiterleiten. Es gibt vier JAK-Subtypen mit sich überschneidenden Funktionen.

Die Hemmung der JAKs ist ein Therapieansatz bei der Behandlung von chronisch-entzündlichen Erkrankungen bzw. Autoimmunerkrankungen. Tofacitinib zählt wie Ruxolitinib zu den JAK-Inhibitoren der ersten Generation. Der Wirkstoff hemmt bevorzugt Rezeptoren, an denen JAK1 und JAK3 beteiligt sind. Dadurch dämpft es die Signalübertragung von Interleukin-2, -4, -6, -7, -9, -15 und -21 sowie von Typ-I- und Typ-II-Interferonen, was eine Drosselung der Entzündungsreaktion zur Folge hat.[1][2]

4 Pharmakokinetik

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt rund 74 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach etwa einer Stunde erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden.[1]

5 Indikationen

6 Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 5 mg. Der Arzneistoff wird in Tablettenform verabreicht.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen treten unter Tofacitinib häufig (≥1:100) auf:[1]

8 Wechselwirkungen

Tofacitinib wird hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2C19 metabolisiert. Bei gleichzeitiger Anwendung von starken CYP3A4-Inhibitoren wird die tägliche Tofacitinib-Dosis auf einmal 5 mg reduziert. Das Arzneimittel soll nicht zusammen mit starken CYP3A4-Induktoren angewendet werden.[1]

9 Kontraindikationen

10 Zulassung

Der Arzneistoff ist in der EU seit 2017 zugelassen und wird von Pfizer vermarktet.[1]

11 Kosten

Die Jahrestherapiekosten betragen pro Patient etwa 18.000 €.[3]

12 Nutzenbewertung

Der Zusatznutzen einer Therapie mit Tofacitinib wird vom G-BA auf der Basis der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse wie folgt eingeordnet:[3]

  • Anhaltspunkt für einen geringeren Zusatznutzen von Tofacitinib gegenüber einer zweckmäßigen Vergleichstherapie

13 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 Fachinfo Tofacitinib abgerufen am 04.10.2018
  2. Pharmazeutische Zeitung Arzneistoffe Tofacitinib abgerufen am 04.10.2018
  3. 3,0 3,1 IQWiG-Berichte – Nr. 525 Tofacitinib (Rheumatoide Arthritis) – Nutzenbewertung gemäß § 35a SGB V abgerufen am 04.10.2018

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Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Tofacitinib

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