Tivantinib

aus DocCheck Flexikon, dem Medizinlexikon zum Mitmachen

Synonym: ARQ197

1 Definition

Tivantinib ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinaseinhibitoren, der das Protoonkogen c-Met hemmt. Er gehört zur Gruppe der "small molecules".

2 Chemie

Tivantinib ist ein Bisindolylmaleimid. Es hat die Summenformel C23H19N3O2. Das Molekulargewicht beträgt rund 369,4 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Tivantinib bindet selektiv an c-Met, auch "HGFR-Rezeptor" genannt, und verhindert seine Phosphorylierung. Dadurch wird der durch c-Met aktivierte Signalweg unterbrochen. Bei Tumorzellen, die c-Met überexprimieren oder bei denen c-Met durch Mutationen konstitutiv aktiviert ist, führt diese Hemmung zur Apoptose.

Darüber hinaus scheint Tivantinib über molekulare Mechanismen zu wirken, die unabhängig von der Tyrosinkinaseinhibition sind. Seine Zytotoxizität soll auch auf der Bindung an Tubulin basieren.

4 Zulassung

Tivantinib befindet sich zur Zeit (2019) in klinischer Prüfung. Der Wirkung der Substanz wurde bei verschiedenen malignen Tumoren untersucht, u.a. bei NSCLC, Ösophaguskarzinom und hepatozellulärem Karzinom (HCC).

Bei einer klinischen Studie mit inoperablen HCC-Patienten wurde unter Tivantinib der primäre Endpunkt nicht erreicht.[1] Der Hersteller des Arzneistoffs ist ArQule.

5 Quellen

  1. ArQule Announces Top-Line Results of Phase 3 Clinical Study of Tivantinib in Hepatocellular Carcinoma in Japan; http://investors.arqule.com/ 27.5.2017, abgerufen am 16.1.2019

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Tivantinib&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Tivantinib

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

2 Wertungen (4 ø)

30 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: