Handelsname: Hetlioz®
Englisch: tasimelteone
Tasimelteon ist ein Hypnotikum, das zur Behandlung von Schlaf-Wach-Störungen mit Abweichungen vom 24-Stunden-Rhythmus bei völlig blinden Erwachsenen ohne Lichtwahrnehmung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Melatoninrezeptor-Agonisten. Tasimelteon ist als Orphan Drug eingestuft.
Tasimelteon ist ein Benzofuran-Derivat, in dessen Seitenkette ein Amid vorliegt. Somit ähnelt es vom Grundaufbau dem Melatonin, welches ein Indol-Derivat ist, das ebenfalls ein Amid in seiner Seitenkette aufweist. Der Austausch des Indols durch Benzofuran entspricht einem bioisosteren Austausch.
Die Summenformel von Tasimelteon lautet C15H19NO2; das Molekulargewicht beträgt 245,3 g/mol.
Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können.[1]
Tasimelteon bindet selektiv an die Melatonin-Rezeptoren MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die neuronale Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den zirkadianen Rhythmus ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein, das die Einschlafphase verkürzt.[2]
Der maximale Plasmaspiegel wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 38%. Die Metabolisierung erfolgt über CYP1A2 und CYP3A4. Die Elimination erfolgt weitestgehend über den Urin.[3]
Darreichungsform ist die Hartkapsel.
Die Dosierung beträgt 20 mg pro Tag, jeden Tag zur gleichen Zeit, eine Stunde vor dem Schlafengehen.[3]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Folgende Nebenwirkungen sind bekannt:[3]
Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[3]
Die Zulassung durch die FDA erfolgte im Januar 2014. In Europa wurde Tasimelteon im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt.[1]
Tasimelteon unterliegt der Verschreibungspflicht.
Die Jahrestherapiekosten pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten.[4]
Als Orphan Drug gilt der Zusatznutzen durch die Zulassung als belegt.[4] Nach Einschätzung des G-BA bestehen Hinweise auf einen Zusatznutzen von Tasimelteon.[5]
Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie, Pharmazie
Diese Seite wurde zuletzt am 29. März 2019 um 11:17 Uhr bearbeitet.
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