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| − | Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können <ref Name="PZ">[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/arzneistoffe/daten/2016/tasimelteonhetliozr712016/ Tasimelteon in der Pharmazeutischen Zeitung], aufgerufen am 09.02.2019</ref> | + | Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können.<ref Name="PZ">[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/arzneistoffe/daten/2016/tasimelteonhetliozr712016/ Tasimelteon in der Pharmazeutischen Zeitung], aufgerufen am 09.02.2019</ref> |
| − | Tasimelteon bindet selektiv an die [[Melatonin]] | + | Tasimelteon bindet selektiv an die [[Melatonin-Rezeptor]]en MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die [[Neuron|neuronale]] Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den [[zirkadianer Rhythmus|zirkadianen Rhythmus]] ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein, das die [[Einschlafphase]] verkürzt.<ref Name="GelbeListe">[https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tasimelteon_54047 Der Arzneistoff Tasimelteon in der Gelben Liste], aufgerufen am 09.02.2019</ref> |
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| − | Der maximale [[Plasmaspiegel]] wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die [[oral]]e [[Bioverfügbarkeit]] beträgt etwa 38%. Die [[Metabolisierung]] erfolgt über [[CYP1A2]] und [[CYP3A4]]. Die [[Elimination]] erfolgt weitestgehend über den [[Urin]] <ref Name="Fachinfo">[https://www.gelbe-liste.de/produkte/HETLIOZ-20-mg-Hartkapseln_952471/fachinformation Fachinformation von HETLIOZ<sup>®</sup> 20 mg Hartkapseln], Gelbe Liste, aufgerufen am 09.02.2019</ref> | + | Der maximale [[Plasmaspiegel]] wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die [[oral]]e [[Bioverfügbarkeit]] beträgt etwa 38%. Die [[Metabolisierung]] erfolgt über [[CYP1A2]] und [[CYP3A4]]. Die [[Elimination]] erfolgt weitestgehend über den [[Urin]].<ref Name="Fachinfo">[https://www.gelbe-liste.de/produkte/HETLIOZ-20-mg-Hartkapseln_952471/fachinformation Fachinformation von HETLIOZ<sup>®</sup> 20 mg Hartkapseln], Gelbe Liste, aufgerufen am 09.02.2019</ref> |
==Indikation== | ==Indikation== | ||
| − | *Anwendung bei [[Blindheit|blinden]] Erwachsenen zur Behandlung des [[Nicht-24-Stunden-Schlaf-Wach-Syndrom]]s (Non-24) <ref Name="Fachinfo"/> | + | *Anwendung bei [[Blindheit|blinden]] Erwachsenen zur Behandlung des [[Nicht-24-Stunden-Schlaf-Wach-Syndrom]]s (Non-24)<ref Name="Fachinfo"/> |
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| − | *starke [[CYP3A4]]-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol): Die Tasimelteon-[[Exposition]] kann sich auf bis zu 50% erhöhen | + | *starke [[CYP3A4]]-Inhibitoren (z.B. Ketoconazol): Die Tasimelteon-[[Exposition]] kann sich auf bis zu 50% erhöhen. |
| − | *starke | + | *starke CYP3A4-Induktoren (z.B. [[Rifampicin]]): verringerte Tasimelteon-[[Exposition]] um bis zu 90% |
*[[Rauchen]]: verringerte Tasimelteon-[[Exposition]], die jedoch nicht klinisch relevant ist | *[[Rauchen]]: verringerte Tasimelteon-[[Exposition]], die jedoch nicht klinisch relevant ist | ||
| − | *[[Betablocker]]: Die Wirkung von Tasimelteon ist möglicherweise verringert | + | *[[Betablocker]]: Die Wirkung von Tasimelteon ist möglicherweise verringert. |
==Kontraindikation== | ==Kontraindikation== | ||
| − | *Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff | + | * Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff |
==Zulassung== | ==Zulassung== | ||
| − | Die Zulassung durch die [[FDA]] erfolgte im Januar 2014 | + | Die Zulassung durch die [[FDA]] erfolgte im Januar 2014. In Europa wurde Tasimelteon im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt.<ref Name="PZ"/> |
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==Kosten== | ==Kosten== | ||
| − | Die [[Jahrestherapiekosten]] pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten. <ref Name="IQWiG">[https://www.iqwig.de/download/G16-08_Tasimelteon_Bewertung-35a-Abs1-Satz10-SGB-V.pdf Tasimelteon (Non-24 bei völlig blinden Erwachsenen) - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V], durchgeführt vom IQWiG, aufgerufen am 09.02.2019</ref> | + | Die [[Jahrestherapiekosten]] pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten.<ref Name="IQWiG">[https://www.iqwig.de/download/G16-08_Tasimelteon_Bewertung-35a-Abs1-Satz10-SGB-V.pdf Tasimelteon (Non-24 bei völlig blinden Erwachsenen) - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V], durchgeführt vom IQWiG, aufgerufen am 09.02.2019</ref> |
==Nutzenbewertung== | ==Nutzenbewertung== | ||
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==Quellen== | ==Quellen== | ||
<references /> | <references /> | ||
| + | [[Fachgebiet:Arzneimittel]] | ||
| + | [[Fachgebiet:Pharmakologie]] | ||
| + | [[Fachgebiet:Pharmazie]] | ||
Handelsname: Hetlioz®
Englisch: tasimelteone
Tasimelteon ist ein Hypnotikum, das zur Behandlung von Schlaf-Wach-Störungen mit Abweichungen vom 24-Stunden-Rhythmus bei völlig blinden Erwachsenen ohne Lichtwahrnehmung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Melatoninrezeptor-Agonisten. Tasimelteon ist als Orphan Drug eingestuft.
Tasimelteon ist ein Benzofuran-Derivat, in dessen Seitenkette ein Amid vorliegt. Somit ähnelt es vom Grundaufbau dem Melatonin, welches ein Indol-Derivat ist, das ebenfalls ein Amid in seiner Seitenkette aufweist. Der Austausch des Indols durch Benzofuran entspricht einem bioisosteren Austausch.
Die Summenformel von Tasimelteon lautet C15H19NO2; das Molekulargewicht beträgt 245,3 g/mol.
Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können.[1]
Tasimelteon bindet selektiv an die Melatonin-Rezeptoren MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die neuronale Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den zirkadianen Rhythmus ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein, das die Einschlafphase verkürzt.[2]
Der maximale Plasmaspiegel wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 38%. Die Metabolisierung erfolgt über CYP1A2 und CYP3A4. Die Elimination erfolgt weitestgehend über den Urin.[3]
Darreichungsform ist die Hartkapsel.
Die Dosierung beträgt 20 mg pro Tag, jeden Tag zur gleichen Zeit, eine Stunde vor dem Schlafengehen.[3]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Folgende Nebenwirkungen sind bekannt:[3]
Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[3]
Die Zulassung durch die FDA erfolgte im Januar 2014. In Europa wurde Tasimelteon im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt.[1]
Tasimelteon unterliegt der Verschreibungspflicht.
Die Jahrestherapiekosten pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten.[4]
Als Orphan Drug gilt der Zusatznutzen durch die Zulassung als belegt.[4] Nach Einschätzung des G-BA bestehen Hinweise auf einen Zusatznutzen von Tasimelteon.[5]
Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie, Pharmazie
Diese Seite wurde zuletzt am 29. März 2019 um 11:17 Uhr bearbeitet.
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