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Tasimelteon ist ein [[Hypnotikum]], das zur Behandlung von Schlaf-Wach-Störungen mit Abweichungen vom 24-Stunden-Rhythmus bei völlig blinden Erwachsenen ohne Lichtwahrnehmung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen [[Melatonin]]-[[Rezeptor]]-[[Agonist]]en. Tasimelteon ist als [[Orphan Drug]] eingestuft.
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'''Tasimelteon''' ist ein [[Hypnotikum]], das zur Behandlung von [[Schlaf-Wach-Störung]]en mit Abweichungen vom 24-Stunden-Rhythmus bei völlig [[blind]]en Erwachsenen ohne Lichtwahrnehmung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen [[Melatoninrezeptor-Agonist]]en. Tasimelteon ist als [[Orphan Drug]] eingestuft.
  
 
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Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können <ref Name="PZ">[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/arzneistoffe/daten/2016/tasimelteonhetliozr712016/ Tasimelteon in der Pharmazeutischen Zeitung], aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
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Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können.<ref Name="PZ">[https://www.pharmazeutische-zeitung.de/arzneistoffe/daten/2016/tasimelteonhetliozr712016/ Tasimelteon in der Pharmazeutischen Zeitung], aufgerufen am 09.02.2019</ref>
  
Tasimelteon bindet selektiv an die [[Melatonin]]-Rezeptoren MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die [[Neuron|neuronale]] Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den [[zirkadianer Rhythmus|zirkadianen Rhythmus]] ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein; die [[Einschlafphase]] sowie die Durchschlafzeit verkürzt <ref Name="GelbeListe">[https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tasimelteon_54047 Der Arzneistoff Tasimelteon in der Gelben Liste], aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
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Tasimelteon bindet selektiv an die [[Melatonin-Rezeptor]]en MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die [[Neuron|neuronale]] Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den [[zirkadianer Rhythmus|zirkadianen Rhythmus]] ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein, das die [[Einschlafphase]] verkürzt <ref Name="GelbeListe">[https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Tasimelteon_54047 Der Arzneistoff Tasimelteon in der Gelben Liste], aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
Der maximale [[Plasmaspiegel]] wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die [[oral]]e [[Bioverfügbarkeit]] beträgt etwa 38%. Die [[Metabolisierung]] erfolgt über [[CYP1A2]] und [[CYP3A4]]. Die [[Elimination]] erfolgt weitestgehend über den [[Urin]] <ref Name="Fachinfo">[https://www.gelbe-liste.de/produkte/HETLIOZ-20-mg-Hartkapseln_952471/fachinformation Fachinformation von HETLIOZ<sup>®</sup> 20 mg Hartkapseln], Gelbe Liste, aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
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Der maximale [[Plasmaspiegel]] wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die [[oral]]e [[Bioverfügbarkeit]] beträgt etwa 38%. Die [[Metabolisierung]] erfolgt über [[CYP1A2]] und [[CYP3A4]]. Die [[Elimination]] erfolgt weitestgehend über den [[Urin]].<ref Name="Fachinfo">[https://www.gelbe-liste.de/produkte/HETLIOZ-20-mg-Hartkapseln_952471/fachinformation Fachinformation von HETLIOZ<sup>®</sup> 20 mg Hartkapseln], Gelbe Liste, aufgerufen am 09.02.2019</ref>
  
 
==Indikation==
 
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*Anwendung bei [[Blindheit|blinden]] Erwachsenen zur Behandlung des [[Nicht-24-Stunden-Schlaf-Wach-Syndrom]]s (Non-24) <ref Name="Fachinfo"/>
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*Anwendung bei [[Blindheit|blinden]] Erwachsenen zur Behandlung des [[Nicht-24-Stunden-Schlaf-Wach-Syndrom]]s (Non-24)<ref Name="Fachinfo"/>
  
 
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*starke [[CYP1A2]]-Inhibitoren (z.B. [[Fluvoxamin]], [[Ciprofloxacin]], [[Enoxacim]]): erhöhen die Wirkung von Tasimelteon
*starke [[CYP2C19]]-Inhibitoren (z.B. [[Omeprazol]], [[Fluvoxamin]], [[Moclobemid]]): Eine Interaktion wurde nicht eingehend untersucht, kann jedoch nicht ausgeschlossen werden
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*starke [[CYP2C19]]-Inhibitoren (z.B. [[Omeprazol]], [[Fluvoxamin]], [[Moclobemid]]): Eine Interaktion wurde nicht eingehend untersucht, kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.
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*starke CYP3A4-Induktoren (z.B. [[Rifampicin]]): verringerte Tasimelteon-[[Exposition]] um bis zu 90%
 
*[[Rauchen]]: verringerte Tasimelteon-[[Exposition]], die jedoch nicht klinisch relevant ist
 
*[[Rauchen]]: verringerte Tasimelteon-[[Exposition]], die jedoch nicht klinisch relevant ist
 
*[[Betablocker]]: Die Wirkung von Tasimelteon ist möglicherweise verringert
 
*[[Betablocker]]: Die Wirkung von Tasimelteon ist möglicherweise verringert
  
 
==Kontraindikation==
 
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*Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
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Die Zulassung durch die [[FDA]] erfolgte im Januar 2014; in Europa wurde es im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt <ref Name="PZ"/>.
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Die Zulassung durch die [[FDA]] erfolgte im Januar 2014. In Europa wurde Tasimelteon im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt.<ref Name="PZ"/>
  
 
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Die [[Jahrestherapiekosten]] pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten. <ref Name="IQWiG">[https://www.iqwig.de/download/G16-08_Tasimelteon_Bewertung-35a-Abs1-Satz10-SGB-V.pdf Tasimelteon (Non-24 bei völlig blinden Erwachsenen) - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V], durchgeführt vom IQWiG, aufgerufen am 09.02.2019</ref>
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Die [[Jahrestherapiekosten]] pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten.<ref Name="IQWiG">[https://www.iqwig.de/download/G16-08_Tasimelteon_Bewertung-35a-Abs1-Satz10-SGB-V.pdf Tasimelteon (Non-24 bei völlig blinden Erwachsenen) - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V], durchgeführt vom IQWiG, aufgerufen am 09.02.2019</ref>
  
 
==Nutzenbewertung==
 
==Nutzenbewertung==
Als [[orphan drug]] gilt der [[Zusatznutzen]] durch die Zulassung als belegt <ref Name="IQWiG"/>; das Ausmaß des Zusatnutzens wird durch das [[G-BA]] untersucht. Dieses gibt an, dass die "Schlafzeiten am Tag und in der Nacht […] Hinweise auf den Zusatznutzen von Tasimelteon liefern" (S. 46) <ref>[https://www.g-ba.de/downloads/92-975-1645/2016-08-01_Nutzenbewertung-G-BA_Tasimelteon-D-242.pdf Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach §35a SGB V sowie Bewertung von Arzneimitteln für seltene Leiden nach §35a Abs. 1 Satz 10 i.V.m. 5.Kapitel §12 Nr. 1 Satz 2 VerfO für den Wirkstoff Tasimelteon], durchgeführt vom G-Ba, aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
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Als Orphan Drug gilt der [[Zusatznutzen]] durch die Zulassung als belegt.<ref Name="IQWiG"/> Nach Einschätzung des [[G-BA]] bestehen Hinweise auf einen Zusatznutzen von Tasimelteon. <ref>[https://www.g-ba.de/downloads/92-975-1645/2016-08-01_Nutzenbewertung-G-BA_Tasimelteon-D-242.pdf Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach §35a SGB V sowie Bewertung von Arzneimitteln für seltene Leiden nach §35a Abs. 1 Satz 10 i.V.m. 5.Kapitel §12 Nr. 1 Satz 2 VerfO für den Wirkstoff Tasimelteon], durchgeführt vom G-Ba, aufgerufen am 09.02.2019</ref>.
  
 
==Quellen==
 
==Quellen==

Version vom 11. Februar 2019, 19:24 Uhr

Handelsname: Hetlioz®
Englisch: tasimelteone

1 Definition

Tasimelteon ist ein Hypnotikum, das zur Behandlung von Schlaf-Wach-Störungen mit Abweichungen vom 24-Stunden-Rhythmus bei völlig blinden Erwachsenen ohne Lichtwahrnehmung eingesetzt wird. Es handelt sich um einen Melatoninrezeptor-Agonisten. Tasimelteon ist als Orphan Drug eingestuft.

2 Chemie

Tasimelteon ist ein Benzofuran-Derivat, in dessen Seitenkette ein Amid vorliegt. Somit ähnelt es vom Grundaufbau dem Melatonin, welches ein Indol-Derivat ist, das ebenfalls ein Amid in seiner Seitenkette aufweist. Der Austausch des Indols durch Benzofuran entspricht einem bioisosteren Austausch.

Die Summenformel von Tasimelteon lautet C15H19NO2; das Molekulargewicht beträgt 245,3 g/mol.

3 Wirkungsweise

Bei völlig blinden Menschen kann es vorkommen, dass der Schlafzyklus nicht mit dem Tag-Nacht-Rhythmus synchron ist. Grund dafür ist, dass blinde Menschen Licht, welches ein wichitger Taktgeber für den Schlaf-Wach-Rhythmus ist, nicht wahrnehmen können.[1]

Tasimelteon bindet selektiv an die Melatonin-Rezeptoren MT1 und MT2. Diese Rezeptoren modulieren die neuronale Aktivität von wachheitsbeeinflussenden Neuronen-Netzwerken und beeinflussen den zirkadianen Rhythmus ("innere Uhr"). In Folge dessen stellt sich ein Gefühl der Ermüdung ein, das die Einschlafphase verkürzt [2].

4 Pharmakokinetik

Der maximale Plasmaspiegel wird nach etwa 30 Minuten erreicht; die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 38%. Die Metabolisierung erfolgt über CYP1A2 und CYP3A4. Die Elimination erfolgt weitestgehend über den Urin.[3]

5 Indikation

6 Darreichungsform

Darreichungsform ist die Hartkapsel.

7 Dosierung

Die Dosierung beträgt 20 mg pro Tag, jeden Tag zur gleichen Zeit, eine Stunde vor dem Schlafengehen.[3]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen sind bekannt:[3]

9 Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bekannt:[3]

10 Kontraindikation

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

11 Zulassung

Die Zulassung durch die FDA erfolgte im Januar 2014. In Europa wurde Tasimelteon im Jahr 2015 zugelassen. Die Markteinführung in Deutschland fand im August 2016 statt.[1]

12 Verordnungshinweis

Tasimelteon unterliegt der Verschreibungspflicht.

13 Kosten

Die Jahrestherapiekosten pro Patient betragen ungefähr 116.000€ bei etwa 7.000 Patienten.[4]

14 Nutzenbewertung

Als Orphan Drug gilt der Zusatznutzen durch die Zulassung als belegt.[4] Nach Einschätzung des G-BA bestehen Hinweise auf einen Zusatznutzen von Tasimelteon. [5].

15 Quellen

  1. 1,0 1,1 Tasimelteon in der Pharmazeutischen Zeitung, aufgerufen am 09.02.2019
  2. Der Arzneistoff Tasimelteon in der Gelben Liste, aufgerufen am 09.02.2019
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Fachinformation von HETLIOZ® 20 mg Hartkapseln, Gelbe Liste, aufgerufen am 09.02.2019
  4. 4,0 4,1 Tasimelteon (Non-24 bei völlig blinden Erwachsenen) - Bewertung gemäß §35a Abs. 1 Satz 10 SGB V, durchgeführt vom IQWiG, aufgerufen am 09.02.2019
  5. Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach §35a SGB V sowie Bewertung von Arzneimitteln für seltene Leiden nach §35a Abs. 1 Satz 10 i.V.m. 5.Kapitel §12 Nr. 1 Satz 2 VerfO für den Wirkstoff Tasimelteon, durchgeführt vom G-Ba, aufgerufen am 09.02.2019

Diese Seite wurde zuletzt am 9. Februar 2019 um 16:29 Uhr bearbeitet.

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