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Tagraxofusp

Version vom 9. Juli 2021, 19:18 Uhr von Florian Flegler (Diskussion | Beiträge)

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Handelsname: Elzonris®
Englisch: tagraxofusp

1 Definition

Tagraxofusp ist ein Fusionsprotein aus humanem Interleukin 3 (IL-3) und dem Diphtherietoxin, das bei blastischer plasmazytoider dendritischer Zellneoplasie angewandt wird.

2 Chemie

Bei Tagraxofusp handelt es sich um ein Fusionsprotein, also ein Protein, das aus zwei selbstständigen Proteinen besteht. Diese sind bei Tagraxofusp das humane Interleukin-3 und das Diphtherietoxin. Im Speziellen wurde die rezeptorbindende Domäne des Toxins durch IL-3 ersetzt, sodass es nur selektiv in Zellen wirkt, welche den IL-3-Rezeptor exprimieren.

3 Wirkmechanismus

Tagraxofusp hat als Fusionsprotein Eigenschaften der beiden Proteine, aus denen es besteht: Der IL-3-Teil des Arzneistoffes bindet an den IL-3-Rezeptor (CD123), woraufhin das Molekül endozytiert wird. In der Zelle wird das Diphtherietoxin freigesetzt, wo es seine Wirkung entfaltet. Es hemmt den Elongationsfaktor 2, wodurch die Translationsphase der Proteinbiosynthese gehemmt wird. In Folge stirbt die Zelle ab.

Das Medikament wirkt spezifisch bei der blastischen plasmazytoiden dendritischen Zellneoplasie, da die bei dieser Krankheit entarteten Zellen CD123 überexprimieren und somit besonders anfällig gegenüber den Arzneistoff werden [1][2].

4 Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter unterscheiden sich bei Patienten, die durch eine Diphtherieimpfung Antikörper gegen das Diphtherietoxin entwickelt haben, von denen bei ungeimpften Patienten. Patienten mit Antikörpern weisen eine höhere Clearance und niedrigere Plasmakonzentrationen auf.

Tagraxofusp wird unspezifisch durch Proteasen abgebaut. Bei Patienten ohne Antikörper gegen das Diphtherietoxin beträgt die Halbwertszeit 0,7 Stunden[1].

5 Indikation

6 Darreichungsform und Dosierung

Tagraxofusp wird parenteral als Infusion verabreicht. Die empfohlene Dosis beträgt 12 µg/kg Körpergewicht verabreicht über 15 Minuten an den Tagen 1-5 eines 21-tägigen Zyklus.

Vor Anwendung des Medikaments erfolgt eine Prämedikation mit einem H1- und H2-Antihistaminikum, einem Corticosteroid und Paracetamol[1].


Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Es wurden keine Studien zu Wechselwirkungen durchgeführt. Da Tagraxofusp durch Proteasen abgebaut wird, sind Wechselwirkungen über das Cytochrom P450-System nicht zu erwarten.

9 Kontraindikationen

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

10 Zulassung

Tagraxofusp führte in einer Studie mit dreizehn therapienaiven Patienten bei sieben Patienten zu einem Ansprechen. Der Arzneistoff wurde 2021 zugelassen und ist der erste Arzneistoff gegen BPDCN[2]

11 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Fachinfo von Elzonris 1 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, gelbe liste online, aufgerudfen am 09.07.2021
  2. 2,0 2,1 Der Interleukin-3-Trick von Tagraxofusp, Pharmazeutische Zeitung online, aufgerufen am 09.07.2021

Diese Seite wurde zuletzt am 9. Juli 2021 um 19:18 Uhr bearbeitet.

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