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Tacrolimus

Version vom 3. April 2004, 05:23 Uhr von Nils Nicolay (Diskussion | Beiträge)

Synonym: FK506
Handelsname: Prograf ®

1 Definition

Tacrolimus ist ein zur Gruppe der Makrolide gehöriges Molekül, das zuerst aus Streptomyces tsukubaensis isoliert wurde und eine starke immunsuppressive Wirkung zeigt; es hat als Monohydrat die Summenformel C44H69NO12·H2O. Die Patente für das Präparat gehören dem japanischen Pharmaunternehmen Fujisawa Healthcare Inc..
Der Name leitet sich von "tsukubaensis macrolide immunsuppresivum" ab.

2 Molekulare Wirkungsmechanismen

Die kompletten Abläufe innerhalb von Immun- und anderen Körperzellen nach Exposition gegenüber Tacrolimus sind bei weitem nicht vollständig verstanden.
Das Molekül ist in der Lage, an verschiedene intrazelluläre Proteine im zu binden, die man demnach als Immunophiline bezeichnet. Die bekanntesten sind die Chaperon-Proteine der FKBP-Gruppe (FK506 binding proteins) sowie die Serin-Threonin-Phosphatase Calcineurin. Im weiteren Verlauf kommt es innerhalb von T-Zelle zu einer Blockade von Signaltransduktionsvorgängen und einer verminderten Transkription verschiedener Proteine, vor allem von Immunmediatoren wie Interleukin 2 und 3.

3 Indikationen

Tacrolimus wird vor allem zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen verwendet. In diesem Feld hat es sich in verschiedenen Studien anderen Immunsuppressiva (beispielsweise Azathioprin, Cyclosporin A) überlegen gezeigt.

4 Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Tacrolimus sind teilweise erheblich und schließen folgende Zeichen ein:

5 Wechselwirkungen

Substanzen, die über das Cytochrom-System 3A4 (CYP3A4) metabolisiert werden, können mit Tacrolimus wechselwirken.

6 Applikation

Tacrolimus kann oral als Kapsel oder intravenös verabreicht werden, wobei üblicherweise die Injektion wegen möglicher anaphylaktischer Reaktionen nur in Ausnahmefällen durchgeführt wird.
Tacrolimus wird in Verbindung mit Corticosteroiden gegeben.

Tacrolimus-Seite der Fujisawa Healthcare Inc.

Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 30. November 2021 um 07:34 Uhr bearbeitet.

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