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Tacrolimus: Unterschied zwischen den Versionen

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'''Tacrolimus''' ist ein zur Gruppe der [[Makrolid]]e gehöriges Molekül, das zuerst aus [[Streptomyces]] tsukubaensis isoliert wurde und eine starke immunsuppressive Wirkung zeigt; es hat als Monohydrat die Summenformel C<sub>44</sub>H<sub>69</sub>NO<sub>12</sub>·H2O. Die Patente für das Präparat  gehören dem japanischen Pharmaunternehmen Fujisawa Healthcare Inc..
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Das Molekül ist in der Lage, an verschiedene intrazelluläre [[Protein]]e im zu binden, die man demnach als [[Immunophilin]]e bezeichnet. Die bekanntesten sind die [[Chaperon]]-Proteine der [[FKBP]]-Gruppe (FK506 binding proteins) sowie die Serin-Threonin-[[Phosphatase]] [[Calcineurin]]. Im weiteren Verlauf kommt es innerhalb von [[T-Zelle]] zu einer Blockade von [[Signaltransduktion]]svorgängen und einer verminderten [[Transkription]] verschiedener Proteine, vor allem von Immunmediatoren wie [[Interleukin]] 2 und 3.
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Tacrolimus wird vor allem zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach [[Organtransplantation]]en verwendet. In diesem Feld hat es sich in verschiedenen Studien anderen [[Immunsuppressivum|Immunsuppressiva]] (beispielsweise [[Azathioprin]], [[Cyclosporin A]]) überlegen gezeigt.
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==Nebenwirkungen==
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Die Nebenwirkungen von Tacrolimus sind teilweise erheblich und schließen folgende Zeichen ein:
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* [[Hepatotoxizität]]
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* [[Nephrotoxizität]]
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* [[Neurotoxizität]]
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** [[Tremor]]
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** [[Hypertension]]
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** [[Insomnie]]
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** Verwirrungszustände
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** [[Depression]]en
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** [[Krampf|Krämpfe]]
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** [[Neuropathie]]n
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* [[Immunsuppression]]
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** Vermehrte Anfälligkeit für [[Infektionskrankheit]]en
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** Maskierung von [[Infektion]]en
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* Störungen des [[Metabolismus]]
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** [[Hyperkaliämie]]
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** [[Hypomagnesiämie]]
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** [[Hyperglykämie]]
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** [[Diabetes mellitus]]

Version vom 3. April 2004, 05:09 Uhr

Synonym: FK506
Handelsname: Prograf ®

1 Definition

Tacrolimus ist ein zur Gruppe der Makrolide gehöriges Molekül, das zuerst aus Streptomyces tsukubaensis isoliert wurde und eine starke immunsuppressive Wirkung zeigt; es hat als Monohydrat die Summenformel C44H69NO12·H2O. Die Patente für das Präparat gehören dem japanischen Pharmaunternehmen Fujisawa Healthcare Inc..

2 Molekulare Wirkungsmechanismen

Die kompletten Abläufe innerhalb von Immun- und anderen Körperzellen nach Exposition gegenüber Tacrolimus sind bei weitem nicht vollständig verstanden.
Das Molekül ist in der Lage, an verschiedene intrazelluläre Proteine im zu binden, die man demnach als Immunophiline bezeichnet. Die bekanntesten sind die Chaperon-Proteine der FKBP-Gruppe (FK506 binding proteins) sowie die Serin-Threonin-Phosphatase Calcineurin. Im weiteren Verlauf kommt es innerhalb von T-Zelle zu einer Blockade von Signaltransduktionsvorgängen und einer verminderten Transkription verschiedener Proteine, vor allem von Immunmediatoren wie Interleukin 2 und 3.

3 Indikationen

Tacrolimus wird vor allem zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantationen verwendet. In diesem Feld hat es sich in verschiedenen Studien anderen Immunsuppressiva (beispielsweise Azathioprin, Cyclosporin A) überlegen gezeigt.

4 Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von Tacrolimus sind teilweise erheblich und schließen folgende Zeichen ein:

Fachgebiete: Pharmakologie

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