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Strukturanalogon

Version vom 23. Juli 2019, 15:39 Uhr von Marc Kößling (Diskussion | Beiträge)

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von Lateinisch: analogia - Übereinstimmung
Englisch: Structural analog, Chemical analog

1 Definition

Der Begriff Strukturanalogon wird verwendet, um strukturell ähnliche Moleküle zu beschreiben. Treten in zwei Molekülen funktionelle Gemeinsamkeiten auf, ist der Term Funktionelle Analoga zu benutzen.

2 Hintergrund

Der Begriff Analogon beschreibt Übereinstimmungen und Ähnlichkeiten. In der Chemie wird zwischen funktionellen und strukturellen Analoga unterschieden. Bezogen auf pharmakoloische Eigenschaften ist die Bezeichnung für Wirkstoffmoleküle gebräuchlich, die mit bereits existierenden Verbindungen strukturelle und/oder pharmakologische Gemeinsamkeiten haben. Strukturanaloga können in ihrer Wirkung stark voneinander abweichen, wie zum Beispiel Estradiol und Testosteron.

3 Pharmakologische Bedeutung

Von den neu zugelassenen small molecule therapeutics, also Wirkstoffen mit einem Molekulargewicht von maximal 0,9 kDa, entsteht die große Mehrheit durch Analogue Design. Zwei Drittel aller verkauften small molecule therapeutics sind Analoga [1].
Pharmakologische Analoga werden in drei Klassen eingeteilt:

  1. Strukturelle und pharmakologische Gemeinsamkeiten
  2. Nur strukturelle Gemeinsamkeiten
  3. Strukturell verschiedene Moleküle, die aber pharmakologische Gemeinsamkeiten aufweisen

Bei Klasse 1 und 2 handelt es sich um Strukturanaloga, wobei für Klasse 1 auch der Term Direkte Analoga geläufig ist. Für das Analogue Design spielen insbesondere Klasse 1 und 2 eine wichtige Rolle. Dabei wird ein bestehendes Wirkstoffmolekül geringfügig verändert und optimiert. Ein Beispiel dafür sind die Coxibe.
Die Klasse 3 Analoga spielen hingegen kaum eine Rolle, da sie eher zufällig entdeckt werden.

4 Abgrenzung zu Isomerie

Definitionsgemäß sind Isomere Verbindungen gleicher Summenformel, aber unterschiedlicher Konstitution, Konfiguration oder Konformation. Für die Klassifizierung als Analoga reichen aber bereits Ähnlichkeiten aus, weshalb die Begriffe Analogon und Isomer getrennt voneinander zu benutzen sind.

5 Quellen

  1. Camille G. Wermuth: Similarity in drugs: reflections on analogue design in Drug Discovery Today; 2006, aufgerufen am 23.07.2019

Fachgebiete: Chemie, Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 23. Juli 2019 um 18:34 Uhr bearbeitet.

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