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Strukturanalogon: Unterschied zwischen den Versionen

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==Hintergrund==  
 
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In der Chemie wird zwischen funktionellen und strukturellen Analoga unterschieden. In der [[Pharmakologie]] ist der Begriff Strukturanalogon für [[Molekül]]e gebräuchlich, die mit bereits existierenden [[Wirkstoff]]en strukturelle und/oder pharmakologische Gemeinsamkeiten haben. Strukturanaloga können in ihrer Wirkung jedoch stark voneinander abweichen, wie zum Beispiel [[Estradiol]] und [[Testosteron]]. Treten in zwei Molekülen funktionelle Gemeinsamkeiten auf, ist der Term [[funktionelles Analogon]] zu benutzen.
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Strukturanaloga können in ihrer Wirkung jedoch stark voneinander abweichen, wie zum Beispiel [[Estradiol]] und [[Testosteron]]. Bei Ähnlichkeiten in der Wirkungsweise spricht man von [[funktionelles Analogon|funktionellen Analoga]].  
 
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==Pharmakologische Bedeutung==
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Von den neu zugelassenen [[Niedermolekulare Verbindung|small molecule therapeutics]], also Wirkstoffen mit einem [[Molekulargewicht]] von maximal 0,9 [[Dalton|kDa]], entsteht die große Mehrheit durch [[Analogue Design]]. Zwei Drittel aller verkauften small molecule therapeutics sind Analoga <ref> [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16580977 Camille G. Wermuth: Similarity in drugs: reflections on analogue design] in Drug Discovery Today; 2006, aufgerufen am 23.07.2019 </ref>. <br />
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Pharmakologische Analoga werden in drei Klassen eingeteilt:
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#Strukturelle und pharmakologische Gemeinsamkeiten
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#Nur strukturelle Gemeinsamkeiten
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#Strukturell verschiedene Moleküle, die aber pharmakologische Gemeinsamkeiten aufweisen
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Bei Klasse 1 und 2 handelt es sich um Strukturanaloga, wobei für Klasse 1 auch der Term ''Direkte Analoga'' geläufig ist. 
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Für das Analogue Design spielen insbesondere Klasse 1 und 2 eine wichtige Rolle. Dabei wird ein bestehendes Wirkstoffmolekül geringfügig verändert und optimiert. Ein Beispiel dafür sind die [[Coxibe]]. <br />
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Die Klasse 3 Analoga spielen hingegen kaum eine Rolle, da sie eher zufällig entdeckt werden.  
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==Abgrenzung zu Isomerie==
 
==Abgrenzung zu Isomerie==
 
Definitionsgemäß sind [[Isomer]]e Verbindungen gleicher [[Summenformel]], aber unterschiedlicher [[Konstitution]], [[Konfiguration]] oder [[Konformation]]. Für die Klassifizierung als Analoga reichen aber bereits Ähnlichkeiten aus, weshalb die Begriffe Analogon und Isomer getrennt voneinander zu benutzen sind.  
 
Definitionsgemäß sind [[Isomer]]e Verbindungen gleicher [[Summenformel]], aber unterschiedlicher [[Konstitution]], [[Konfiguration]] oder [[Konformation]]. Für die Klassifizierung als Analoga reichen aber bereits Ähnlichkeiten aus, weshalb die Begriffe Analogon und Isomer getrennt voneinander zu benutzen sind.  
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==Pharmakologie==
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In der [[Pharmakologie]] ist der Begriff Strukturanalogon für [[Molekül]]e gebräuchlich, die mit bereits existierenden [[Wirkstoff]]en strukturelle und gegebenenfalls pharmakologische Gemeinsamkeiten haben. Grundsätzlich werden [[Pharmakologisches Analogon|pharmakologische Analoga]] in drei Klassen eingeteilt:
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# Strukturelle und pharmakologische Gemeinsamkeiten 
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# Nur strukturelle Gemeinsamkeiten
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# Strukturell verschiedene Moleküle, die aber pharmakologische Gemeinsamkeiten aufweisen
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Bei Klasse 1 und 2 handelt es sich um Strukturanaloga, wobei für Klasse 1 auch der Term "Direkte Analoga" geläufig ist. 
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Von den neu zugelassenen [[Niedermolekulare Verbindung|small molecule therapeutics]], also Wirkstoffen mit einem [[Molekulargewicht]] von maximal 0,9 [[Dalton|kDa]], wird die große Mehrheit durch sogenanntes [[Analogue Design]] hergestellt.<ref> [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16580977 Camille G. Wermuth: Similarity in drugs: reflections on analogue design] in Drug Discovery Today; 2006, aufgerufen am 23.07.2019 </ref>. Dabei wird ein bestehendes Wirkstoffmolekül geringfügig verändert und optimiert. Zwei Drittel aller verkauften small molecule therapeutics sind Analoga. Ein Beispiel dafür sind die [[Coxibe]]. <br />
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==Quellen==
 
==Quellen==
 
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[[Tag:Drug Design]]
 
[[Tag:Drug Design]]
 
[[Tag:Wirkstoff]]
 
[[Tag:Wirkstoff]]

Version vom 23. Juli 2019, 16:50 Uhr

von altgriechisch: ἀνάλογος (análogos) - entsprechend
Englisch: Structural analog, Chemical analog

1 Definition

Der Begriff Strukturanalogon wird verwendet, um strukturell ähnliche Moleküle zu beschreiben.

2 Hintergrund

Strukturanaloga können in ihrer Wirkung jedoch stark voneinander abweichen, wie zum Beispiel Estradiol und Testosteron. Bei Ähnlichkeiten in der Wirkungsweise spricht man von funktionellen Analoga.

3 Abgrenzung zu Isomerie

Definitionsgemäß sind Isomere Verbindungen gleicher Summenformel, aber unterschiedlicher Konstitution, Konfiguration oder Konformation. Für die Klassifizierung als Analoga reichen aber bereits Ähnlichkeiten aus, weshalb die Begriffe Analogon und Isomer getrennt voneinander zu benutzen sind.

4 Pharmakologie

In der Pharmakologie ist der Begriff Strukturanalogon für Moleküle gebräuchlich, die mit bereits existierenden Wirkstoffen strukturelle und gegebenenfalls pharmakologische Gemeinsamkeiten haben. Grundsätzlich werden pharmakologische Analoga in drei Klassen eingeteilt:

  1. Strukturelle und pharmakologische Gemeinsamkeiten
  2. Nur strukturelle Gemeinsamkeiten
  3. Strukturell verschiedene Moleküle, die aber pharmakologische Gemeinsamkeiten aufweisen

Bei Klasse 1 und 2 handelt es sich um Strukturanaloga, wobei für Klasse 1 auch der Term "Direkte Analoga" geläufig ist.

Von den neu zugelassenen small molecule therapeutics, also Wirkstoffen mit einem Molekulargewicht von maximal 0,9 kDa, wird die große Mehrheit durch sogenanntes Analogue Design hergestellt.[1]. Dabei wird ein bestehendes Wirkstoffmolekül geringfügig verändert und optimiert. Zwei Drittel aller verkauften small molecule therapeutics sind Analoga. Ein Beispiel dafür sind die Coxibe.

5 Quellen

  1. Camille G. Wermuth: Similarity in drugs: reflections on analogue design in Drug Discovery Today; 2006, aufgerufen am 23.07.2019

Fachgebiete: Chemie, Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 23. Juli 2019 um 16:50 Uhr bearbeitet.

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