Synonym: Serin/Threonin-Kinase-Inhibitor
Serin/Threonin-Kinase-Hemmer, kurz STKI, sind Arzneistoffe, die Enzyme aus der Klasse der Serin/Threonin-Kinasen hemmen. Sie gehören zu den Proteinkinasehemmern.
In der Gruppe der Serin/Threonin-Kinase-Hemmer lassen sich nach ihrem Zielprotein weitere Untergruppen differenzieren. Hemmt ein Arzneistoff mehrere Kinasen, spricht man von einem Multikinase-Inhibitor.
BRAF-Inhibitoren richten sich gegen Tumore mit einer V600E-Mutation des Protoonkogens BRAF. Ihr Einsatzgebiet ist die Therapie des metastasierten malignen Melanoms.
CDK-Inhibitoren hemmen die Funktion der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), die an der Kontrolle des Zellzyklus beteiligt sind.
MEK-Inhibitoren beinflussen den MAPK/ERK-Signalweg, indem sie die MAPK-Kinasen MEK1 und MEK2 hemmen. Dieser Signalweg ist bei vielen Tumoren überaktiv.
mTOR-Inhibitoren hemmen mTOR, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die über die Proteinkomplexe mTORC1 und mTORC2 den Zellstoffwechsel und die Zellproliferation steuert. Die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe leiten sich von dem in der Natur vorkommenden Antibiotikum Rapamycin ab.
Sirolimus und Everolimus werden als Immunsuppressiva eingesetzt.
Tags: Wirkstoffgruppe
Fachgebiete: Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 24. November 2018 um 23:05 Uhr bearbeitet.
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