Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Serin/Threonin-Kinase-Hemmer: Unterschied zwischen den Versionen

(MEK-Inhibitoren)
(BRAF-Inhibitoren)
Zeile 8: Zeile 8:
  
 
===BRAF-Inhibitoren===
 
===BRAF-Inhibitoren===
[[BRAF-Inhibitor]]en richten sich gegen Tumore mit einer [[V600E]]-Mutation des [[Protoonkogen]]s [[BRAF]]. Ihr Einsatzgebiet ist die Therapie des metastasierten [[malignes Melanom|malignen Melanom]]s.
+
[[BRAF-Inhibitor]]en hemmen die Proteinkinase [[B-Raf]]. Das zugrundeliegende Gen BRAF ist ein [Protoonkogen]], das durch Mutation (z.B. eine [[V600E]]-Mutation) [[konstitutiv]] aktive Varianten von B-Raf erzeugt. Einsatzgebiet der BRAF-Inhibitoren ist u.a. die Therapie des metastasierten [[malignes Melanom|malignen Melanom]]s.
 
* [[Vemurafenib]]
 
* [[Vemurafenib]]
 
* [[Dabrafenib]]
 
* [[Dabrafenib]]

Version vom 25. November 2018, 15:12 Uhr

Synonym: Serin/Threonin-Kinase-Inhibitor

1 Definition

Serin/Threonin-Kinase-Hemmer, kurz STKI, sind Arzneistoffe, die Enzyme aus der Klasse der Serin/Threonin-Kinasen hemmen. Sie gehören zu den Proteinkinasehemmern.

2 Einteilung

In der Gruppe der Serin/Threonin-Kinase-Hemmer lassen sich nach ihrem Zielprotein weitere Untergruppen differenzieren. Hemmt ein Arzneistoff mehrere Kinasen, spricht man von einem Multikinase-Inhibitor.

2.1 BRAF-Inhibitoren

BRAF-Inhibitoren hemmen die Proteinkinase B-Raf. Das zugrundeliegende Gen BRAF ist ein [Protoonkogen]], das durch Mutation (z.B. eine V600E-Mutation) konstitutiv aktive Varianten von B-Raf erzeugt. Einsatzgebiet der BRAF-Inhibitoren ist u.a. die Therapie des metastasierten malignen Melanoms.

2.2 CDK-Inhibitoren

CDK-Inhibitoren hemmen die Funktion der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs), die an der Kontrolle des Zellzyklus beteiligt sind.

2.3 MEK-Inhibitoren

MEK-Inhibitoren beinflussen den MAPK/ERK-Signalweg, indem sie die MAP-Kinasen MEK1 und MEK2 hemmen. Dieser Signalweg ist bei vielen Tumoren überaktiv.

2.4 mTOR-Inhibitoren

mTOR-Inhibitoren hemmen mTOR, eine Serin/Threonin-spezifische Proteinkinase, die über die Proteinkomplexe mTORC1 und mTORC2 den Zellstoffwechsel und die Zellproliferation steuert. Die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe leiten sich von dem in der Natur vorkommenden Antibiotikum Rapamycin ab.

Sirolimus und Everolimus werden als Immunsuppressiva eingesetzt.

Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 6. Dezember 2018 um 16:11 Uhr bearbeitet.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

1 Wertungen (4 ø)

738 Aufrufe

Copyright ©2021 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: