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Sacubitril

Version vom 24. August 2016, 15:55 Uhr von Jonas Denzinger (Diskussion | Beiträge)

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1 Definition

Sacubitril ist ein Pharmakon zur Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz. Es wirkt als Neprilysin-Inhibitor und wird in fester Kombination mit Valsartan angewendet (ENTRESTO®)

2 Wirkmechanismus

Der aktive Metabolit von Sacubitril hemmt das Enzym Neprilysin welches im Körper Vasoaktive Peptide abbaut. So werden beispielsweise ANP, BNP, CNP und andere Peptide durch Neprilysin gespalten. Sacubitril erhöht durch die Enzymhemmung den Spielgel der vasoaktiven Peptide, was sich positiv bei Herzinsuffizienz auswirken kann. ANP, BNP und CNP wirken unter anderem über einen gefäßerweiternden Effekt auf das Herz. Sie fördern die Natriurese und Diurese und hemmen ein nachteiliges kardiales Remodelling (Umbau des Herzmuskels). Auch der Sympathikotonus wird durch die Peptide vermindert.

3 Pharmakokinetik

Sacubitril ist ein Prodrug des aktiven Metaboliten LBQ657. Die Substanz wirkt sich weder hemmend noch aktivierend auf CYP450 Enzyme der Leber aus. Somit besteht ein geringes Wechselwirkungspotenzial.

4 Nebenwirkungen

Es können unter anderem Angioödeme, Hyperkaliämie, Anämien, Hypotonien, und Nierenfunktionsstörungen auftreten. Langzeitnebenwirkungen sind bisher (2016) noch ungenügend untersucht.

5 Kontraindikationen

Eine Kombination mit ACE-Hemmern (Gefahr von Angioödemen) und Aliskiren ist kontraindiziert.

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