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SGLT-2-Inhibitor: Unterschied zwischen den Versionen

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#[[SGLT-1-Transporter]]: Diese sind für etwa 10% der [[Glukose]]rückresorption verantwortlich. Im Austausch gegen 2 [[Natrium]]ionen wird ein Glukose[[molekül]] rückresorbiert.
#[[SGLT-2-Transporter]]: Diese [[Transportprotein]]e haben einen deutlich höheren Anteil an der [[Glukoseaufnahme|Glukoserückresorption]] (90 Prozent). Dies ist ein Grund für die Entwicklung von spezifischen SGLT-2-Inhibitoren. Ein weiterer Grund ist die Tatsache, dass sie eine deutlich geringere [[Affinität]] zu [[Glukose]], als die [[SGLT-1-Protein]]e aufweisen. Eine Gefahr der [[Hypoglykämie]] wird dadurch vermieden. Außerdem bleibt durch die [[selektive Hemmung]] des [[SGLT-2]] der [[Elektrolythaushalt]] unberührt. [[Glukose]] wird im Verhältnis 1:1 gegen [[Natrium]] ausgetauscht und gelangt über transmembranäre [[Glucosetransporter]] in das [[Interstitium]].
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SGLT2-Inhibitoren hemmen die [[renal]]e [[natrium]]abhängige [[Glucosetransporter]]. Als Folge kommt es zur vermehrten [[Glukoseausscheidung]] über den [[Harn]] ([[Glukosurie]]). [[Blutglukose]]werte können bis zu 30mg/dl gesenkt werden. Das Wirkprinzip ist unabhängig von der [[Insulin]]produktion des [[Pankreas]], auch wenn dies kein [[Insulin]] mehr produziert ([[Diabetes mellitus Typ 1]]) und einer [[Insulin]]resistenz, wie sie beim [[Diabetes mellitus Typ 2]] auftritt.
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SGLT2-Inhibitoren hemmen [[renal]]e, [[natrium]]abhängige [[Glucosetransporter]]. Als Folge kommt es zur vermehrten [[Glukoseausscheidung]] über den [[Harn]] ([[Glukosurie]]). [[Blutglukose]]werte können so um bis zu 30mg/dl gesenkt werden. Die SGLT-2-Inhibitoren wirken also unabhängig vom Insulinstoffwechsel. Sie können sowohl bei  ([[Diabetes mellitus Typ 1]]) als auch bei [[Diabetes mellitus Typ 2]] eingesetzt werden.
  
 
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In klinischen Studien haben sich SGLT-2-Hemmer als etwa gleich stark [[blutzucker]]senkend wie [[Metformin]] erwiesen. Dies gilt sowohl für die [[Monotherapie]] als auch in Kombination mit anderen [[Antidiabetikum|Antidiabetika]]. In zahlreichen Studien konnte eine Senkung des [[HbA1c]] (bis 0,5%-Punkte) nachgewiesen werden. Außerdem verloren [[Patient]]en unter Gabe von SGLT-2-Inhibitoren zwischen 1,3 und 2,0 kg an Gewicht im Vergleich zu [[Plazebo]], was im Wesentlichen auf die [[Glukosurie]] zurückzuführen ist.
  
Am 20.4.2012 hat das [[Komitee der Europäischen Medizinprodukte-Agentur]] [[EMA]] daher positiv über die Zulassung von [[Dapagliflozin]] entschieden, woraus in der Regel eine Zulassung in den EU Mitgliedstaaten resultiert, folgen die nationalen Behörden dieser Empfehlung. Eine Zulassung in den USA steht noch aus, da die FDA noch weitere empirische Daten fordert.
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Am 20.4.2012 hat das [[Komitee der Europäischen Medizinprodukte-Agentur]] [[EMA]] daher positiv über die Zulassung von [[Dapagliflozin]] entschieden, woraus in der Regel eine Zulassung in den EU Mitgliedstaaten resultiert, wenn die nationalen Behörden dieser Empfehlung folgen. Eine Zulassung in den USA steht noch aus, da die FDA noch weitere empirische Daten fordert.

Version vom 10. Juni 2012, 23:34 Uhr

Synonym: Gliflozine
Englisch: SGLT2-inhibitor

1 Definition

Die SGLT-2-Inhibitoren stellen eine neue Substanzklasse der Antidiabetika zur Therapie des Typ-2-Diabetes dar. Das Medikament hemmt die Reabsorption von Glukose in der Niere, was zu einer vermehrten Glukose-Ausscheidung über den Harn führt, den Blutzuckerspiegel senkt und den Kalorienverlust fördert. Das bekannteste Präparat ist Dapagliflozin, welches in Europa vorraussichtlich unter dem Namen Forxiga verkauft wird.

2 Physiologische Grundlagen

SGLT (Sodium dependent glucose transport), ist eine Abkürzung für ein Transportprotein im proximalen Tubulus der Niere, welches für die Rückresorption von Glukose verantwortlich ist. Sie lassen sich in zwei Gruppen von Transportersystemen gliedern:

  1. SGLT-1-Transporter: Diese sind für etwa 10% der Glukoserückresorption verantwortlich. Im Austausch gegen 2 Natriumionen wird ein Glukosemolekül rückresorbiert.
  2. SGLT-2-Transporter: Diese Transportproteine haben einen deutlich höheren Anteil an der Glukoserückresorption (90 Prozent). Dies ist ein Grund für die Entwicklung von spezifischen SGLT-2-Inhibitoren. Ein weiterer Grund ist die Tatsache, dass sie eine deutlich geringere Affinität zu Glukose als die SGLT-1-Proteine aufweisen. Die Gefahr einer Hypoglykämie wird dadurch verringert. Außerdem bleibt durch die selektive Hemmung des SGLT-2 der Elektrolythaushalt unberührt. Glukose wird im Verhältnis 1:1 gegen Natrium ausgetauscht und gelangt über transmembranäre Glucosetransporter in das Interstitium.

3 Wirkprinzip

SGLT2-Inhibitoren hemmen renale, natriumabhängige Glucosetransporter. Als Folge kommt es zur vermehrten Glukoseausscheidung über den Harn (Glukosurie). Blutglukosewerte können so um bis zu 30mg/dl gesenkt werden. Die SGLT-2-Inhibitoren wirken also unabhängig vom Insulinstoffwechsel. Sie können sowohl bei (Diabetes mellitus Typ 1) als auch bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt werden.

4 Nebenwirkungen

SGLT2-Inhibitoren haben eine Reihe von Nebenwirkungen, die zu einer negativen Risiko-Nutzen-Bewertung der FDA (Food and Drug Administration) in den USA führten und eine Zulassung verhinderten:

  1. Harnwegsinfektion, genitale Infektion bei Frauen, da der erhöhte Glukosegehalt im Urin das Wachstum von Mikroorganismen begünstigt.
  2. Blasenkarzinome (bei 0.16% im Vergleich zu 0.03% in der Kontrollgruppe)
  3. Leberfunktionsstörungen
  4. Brustkrebs (bei 0.40% im Vergleich zu 0.22% in Kontrollgruppen)

5 Zulassung

In klinischen Studien haben sich SGLT-2-Hemmer als etwa gleich stark blutzuckersenkend wie Metformin erwiesen. Dies gilt sowohl für die Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antidiabetika. In zahlreichen Studien konnte eine Senkung des HbA1c (bis 0,5%-Punkte) nachgewiesen werden. Außerdem verloren Patienten unter Gabe von SGLT-2-Inhibitoren zwischen 1,3 und 2,0 kg an Gewicht im Vergleich zu Plazebo, was im Wesentlichen auf die Glukosurie zurückzuführen ist.

Am 20.4.2012 hat das Komitee der Europäischen Medizinprodukte-Agentur EMA daher positiv über die Zulassung von Dapagliflozin entschieden, woraus in der Regel eine Zulassung in den EU Mitgliedstaaten resultiert, wenn die nationalen Behörden dieser Empfehlung folgen. Eine Zulassung in den USA steht noch aus, da die FDA noch weitere empirische Daten fordert.

Diese Seite wurde zuletzt am 13. Juli 2021 um 10:30 Uhr bearbeitet.

Hallo Herr Kreimann, danke für den Hinweis. Ich habe den Abschnitt angepasst. Sie können übrigens auch gerne selbst Artikel korrigieren. Einfach auf den roten "Bearbeiten"-Button klicken und den Text editieren. Viele Grüße
#2 am 16.11.2016 von Dr. Carina Hönscher
Die Zulassung in den USA ist inzwischen erfolgt: http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm380829.htm
#1 am 16.11.2016 von Dr. rer. nat. Martin Kreimann (Apotheker/in)

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