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'''S-1''' ist ein [[oral]] anwendbare [[antineoplastisch]]er [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Zytostatikum|Zytostatika]]. Er besteht aus einer [[Fixkombination]] von [[Tegafur]], [[CDHP]] und [[Oxonsäure]] und wird u.a. in Kombination mit [[Cisplatin]] zur Behandlung des fortgeschrittenen [[Magenkarzinom]]s eingesetzt.
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'''S-1''' ist ein [[oral]] anwendbares, [[antineoplastisch]]es [[Arzneimittel]] aus der Gruppe der [[Zytostatikum|Zytostatika]]. Es besteht aus einer [[Fixkombination]] von [[Tegafur]], [[Gimeracil]] und [[Oteracil]] und wird u.a. in Kombination mit [[Cisplatin]] zur Behandlung des fortgeschrittenen [[Magenkarzinom]]s eingesetzt.
  
 
==Pharmakologie==
 
==Pharmakologie==
Eine orale Verabreichung von [[5-Fluorouracil]] (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der [[Dihydropyrimidin-Dehydrogenase]] (DPD) in der [[Darmwand]] nicht möglich. Sie bedingt einen schnellen [[Metabolismus]] des Arzneimittels und würde eine verminderte und unregelmäßige [[Absorption]] von 5-FU und somit eine nicht-lineare [[Pharmakokinetik]] verursachen.  
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Eine orale Verabreichung von [[5-Fluorouracil]] (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der [[Dihydropyrimidin-Dehydrogenase]] (DPD) in der [[Darmwand]] nicht möglich. Das Enzym führt zu einem schnellen Abbau des Arzneimittels, der eine verminderte und unregelmäßige [[Absorption]] von 5-FU und damit eine nicht-lineare [[Pharmakokinetik]] verursacht.
  
 
Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines [[Prodrug]] in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines [[zentralvenös]]en Zugangs wie [[Infektion]]en, [[Thrombose]]n oder [[Blutung]]en verhindert werden.  
 
Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines [[Prodrug]] in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines [[zentralvenös]]en Zugangs wie [[Infektion]]en, [[Thrombose]]n oder [[Blutung]]en verhindert werden.  
  
 
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* Tegafur: Prodrug des [[Pyrimidinanalogon]]s 5-FU)
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* Tegafur: Prodrug des [[Pyrimidinanalogon]]s 5-FU
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* Gimeracil ( 5-Chloro-2,4-Dihydroxypyridin, CDHP): [[Kompetitive Hemmung|Kompetitiver Hemmstoff]] der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD)
* Oxonsäure (Kaliumoxonat, Oteracil): Reduktion der  [[gastrointestinal]]en [[Toxizität]] von Tegafur
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* Oteracil (Oxonsäure, OXO, Kaliumoxonat): Reduktion der  [[gastrointestinal]]en [[Toxizität]] von Tegafur
 
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Die Substanzen liegen in einem [[Mol]]verhältnis von 1 (FT): 0,4 (CDHP): 1 (OXO) vor.
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Aktuelle oder gleichzeitige Behandlung mit [[Brivudin]]  
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* Aktuelle oder gleichzeitige Behandlung mit [[Brivudin]]
  
 
==Zulassung==
 
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Aktuelle Version vom 22. Dezember 2020, 13:51 Uhr

Handelsname: Teysuno®
Synonym: S1, TS-1

1 Definition

S-1 ist ein oral anwendbares, antineoplastisches Arzneimittel aus der Gruppe der Zytostatika. Es besteht aus einer Fixkombination von Tegafur, Gimeracil und Oteracil und wird u.a. in Kombination mit Cisplatin zur Behandlung des fortgeschrittenen Magenkarzinoms eingesetzt.

2 Pharmakologie

Eine orale Verabreichung von 5-Fluorouracil (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD) in der Darmwand nicht möglich. Das Enzym führt zu einem schnellen Abbau des Arzneimittels, der eine verminderte und unregelmäßige Absorption von 5-FU und damit eine nicht-lineare Pharmakokinetik verursacht.

Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines Prodrug in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines zentralvenösen Zugangs wie Infektionen, Thrombosen oder Blutungen verhindert werden.

Die 3 Komponenten von S-1 sind:

Die Substanzen liegen in einem Molverhältnis von 1 (5-FU): 0,4 (CDHP): 1 (OXO) vor.

3 Indikationen

S-1 ist in Kombination mit Cisplatin für die Behandlung von fortgeschrittenem Magenkrebs bei Erwachsenen zugelassen. In klinischen Studien zeigte S-1 darüber hinaus eine ausgeprägte antineoplastisxche Aktivität gegen andere solide maligne Tumoren, u.a.:

4 Darreichungsform

  • Hartkapseln mit 15 mg Tegafur, 4,35 mg Gimeracil und 11,8 mg Oteracil

5 Dosierung

Die empfohlene Standarddosis von S-1 bei Gabe in Kombination mit Cisplatin ist 25 mg/m2 Körperoberfläche (angegeben als Tegafurgehalt) zweimal täglich, morgens und abends. Die Therapiedauer beträgt 21 aufeinander folgende Tage, gefolgt von einer 7-tägigen Pause. Dieser Behandlungszyklus wird alle 4 Wochen wiederholt.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

6 Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen (≥ 1/10) von S-1 sind:

7 Kontraindikationen

8 Zulassung

Das Arzneimittel ist seit 2011 in der EU zugelassen. Zulassungsinhaber ist Nordic Pharma.

9 Literatur

  • D. Arnold et al.: Fortschritte in der systemischen Therapie des metastasierten Magenkarzinoms (2005) [1]
  • Muhammad Wasif Saif et al.: S-1: a promising new oral fluoropyrimidine derivative [2]
  • Teysuno Fachinformation

Diese Seite wurde zuletzt am 14. Dezember 2020 um 17:32 Uhr bearbeitet.

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