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Eine orale Verabreichung von [[5-Fluorouracil]] (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der [[Dihydropyrimidin-Dehydrogenase]] (DPD) in der [[Darmwand]] nicht möglich. Sie bedingt einen schnellen [[Metabolismus]] des Arzneimittels und würde eine verminderte und unregelmäßige [[Absorption]] von 5-FU und somit eine nicht-lineare [[Pharmakokinetik]] verursachen.  
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Eine orale Verabreichung von [[5-Fluorouracil]] (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der [[Dihydropyrimidin-Dehydrogenase]] (DPD) in der [[Darmwand]] nicht möglich. Das Enzym führt zu einem schnellen Abbau des Arzneimittels, der eine verminderte und unregelmäßige [[Absorption]] von 5-FU und damit eine nicht-lineare [[Pharmakokinetik]] verursacht.
  
 
Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines [[Prodrug]] in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines [[zentralvenös]]en Zugangs wie [[Infektion]]en, [[Thrombose]]n oder [[Blutung]]en verhindert werden.  
 
Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines [[Prodrug]] in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines [[zentralvenös]]en Zugangs wie [[Infektion]]en, [[Thrombose]]n oder [[Blutung]]en verhindert werden.  
  
 
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* Tegafur: Prodrug des [[Pyrimidinanalogon]]s 5-FU
 
* 5-Chloro-2,4-Dihydroxypyridin (CDHP, Gimeracil): [[Kompetitive Hemmung|Kompetitiver Hemmstoff]] der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD)
 
* 5-Chloro-2,4-Dihydroxypyridin (CDHP, Gimeracil): [[Kompetitive Hemmung|Kompetitiver Hemmstoff]] der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD)
* Oxonsäure (Kaliumoxonat, Oteracil): Reduktion der  [[gastrointestinal]]en [[Toxizität]] von Tegafur
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* Oxonsäure (OXO, Kaliumoxonat, Oteracil): Reduktion der  [[gastrointestinal]]en [[Toxizität]] von Tegafur
 
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Die Substanzen liegen in einem [[Mol]]verhältnis von 1 (5-FU): 0,4 (CDHP): 1 (OXO) vor.
Die Substanzen liegen in einem [[Mol]]verhältnis von 1 (FT): 0,4 (CDHP): 1 (OXO) vor.
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==Indikationen==
 
==Indikationen==

Version vom 22. Dezember 2020, 13:37 Uhr

Handelsname: Teysuno®
Synonym: S1, TS-1

1 Definition

S-1 ist ein oral anwendbare antineoplastischer Arzneistoff aus der Gruppe der Zytostatika. Er besteht aus einer Fixkombination von Tegafur, CDHP und Oxonsäure und wird u.a. in Kombination mit Cisplatin zur Behandlung des fortgeschrittenen Magenkarzinoms eingesetzt.

2 Pharmakologie

Eine orale Verabreichung von 5-Fluorouracil (5-FU) ist aufgrund der hohen Aktivität der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase (DPD) in der Darmwand nicht möglich. Das Enzym führt zu einem schnellen Abbau des Arzneimittels, der eine verminderte und unregelmäßige Absorption von 5-FU und damit eine nicht-lineare Pharmakokinetik verursacht.

Um dieses Problem zu umgehen, wird 5-FU in Form eines Prodrug in Kombination mit zwei 5-FU-Modulatoren verabreicht. Das ermöglicht die orale Gabe von 5-FU. Dadurch können mögliche Komplikationen eines zentralvenösen Zugangs wie Infektionen, Thrombosen oder Blutungen verhindert werden.

Die 3 Komponenten von S-1 sind:

Die Substanzen liegen in einem Molverhältnis von 1 (5-FU): 0,4 (CDHP): 1 (OXO) vor.

3 Indikationen

S-1 ist in Kombination mit Cisplatin für die Behandlung von fortgeschrittenem Magenkrebs bei Erwachsenen zugelassen. In klinischen Studien zeigte S-1 darüber hinaus eine ausgeprägte antineoplastisxche Aktivität gegen andere solide maligne Tumoren, u.a.:

4 Nebenwirkungen

Sehr häufige Nebenwirkungen (≥ 1/10) von S-1 sind:

5 Kontraindikationen

• Schwere und unerwartete Nebenwirkungen gegen Fluoropyrimidin-Therapie in der Anamnese • Dihydropyrimidin-Dehydrogenase-Mangel (DPD-Mangel) • Schwangerschaft und Stillzeit • Schwere Knochenmarksuppression • terminale dialysepflichtige Niereninsuffizienz. • Aktuelle oder gleichzeitige Behandlung mit Brivudin

6 Zulassung

Das Arzneimittel ist seit 2011 in der EU zugelassen. Zulassungsinhaber ist Nordic Pharma.

7 Literatur

  • D. Arnold et al.: Fortschritte in der systemischen Therapie des metastasierten Magenkarzinoms (2005) [1]
  • Muhammad Wasif Saif et al.: S-1: a promising new oral fluoropyrimidine derivative [2]
  • Teysuno Fachinformation

Diese Seite wurde zuletzt am 22. Dezember 2020 um 13:51 Uhr bearbeitet.

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