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Ruxolitinib

Version vom 22. Januar 2015, 15:29 Uhr von Gunnar Römer (Diskussion | Beiträge)

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Handelsname: Jakafi® <BR Synonyme: Ruxolitinibum, INC424
Englisch: ruxolitinibe

1 Definition

Ruxolitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer, dessen Anwendungsgebiet die pharmakologische Therapie von Myelofibrosen darstellt. Der noch recht neue Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen Arzneimittelmarkt erhältlich.

2 Chemie

Die Summenformel der Verbindung lautet C17H18N6. Nach der offiziellen IUPAC-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül, das bei Zimmertemperatur in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat mit guter Wasserlöslichkeit. Die molare Masse beträgt 306,37 g/mol.

3 Wirkungsmechanismus

Ruxolitinib hemmt die Januskinasen 1 und 2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des JAK-STAT-Signalweges. Die Aktivität des blutbildenden Systems in Leber und Milz wird herabgesetzt. Beider Organe verlieren an Größe.

4 Indikationen

  • Primäre Myelofibrose
  • Idiopathische Myelofibrose
  • Post-Polycythaemia-vera-Myelofibrose

5 Darreichungsform

Ruxolitinib wird oral in Form von Tabletten verabreicht.

6 Anwendung

Soweit nicht anders verordnet werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit einem Schluck Wasser eingenommen.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Da Ruxolitinib durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gleichen Abbauweges möglich. Weiterhin sind Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren möglich.

9 Kontraindikationen

Diese Seite wurde zuletzt am 12. Dezember 2018 um 19:11 Uhr bearbeitet.

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