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'''Ruxolitinib''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Tyrosinkinasehemmer]], dessen Anwendungsgebiet die [[Pharmakologie|pharmakologische]] [[Therapie]] von [[Myelofibrose]]n darstellt. Der Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen [[Arzneimittelmarkt]] zugelassen.  
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'''Ruxolitinib''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Tyrosinkinasehemmer]] bzw. [[JAK-Inhibitor]]en, dessen Anwendungsgebiet die [[Pharmakologie|pharmakologische]] [[Therapie]] von [[Myelofibrose]]n darstellt. Der Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen [[Arzneimittelmarkt]] zugelassen.
  
 
==Chemie==
 
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Die [[Summenformel]] der [[Verbindung]] lautet C<sub>17</sub>H<sub>18</sub>N<sub>6</sub>. Nach der offiziellen [[IUPAC]]-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein [[aromatisch]]es [[Kohlenwasserstoff]]molekül, das bei [[Zimmertemperatur]] in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein [[Pyrrolopyrimidinpyrazol]]-[[Derivat]] mit guter Wasserlöslichkeit. Die [[molare Masse]] beträgt 306,37 g/mol.
 
Die [[Summenformel]] der [[Verbindung]] lautet C<sub>17</sub>H<sub>18</sub>N<sub>6</sub>. Nach der offiziellen [[IUPAC]]-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein [[aromatisch]]es [[Kohlenwasserstoff]]molekül, das bei [[Zimmertemperatur]] in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein [[Pyrrolopyrimidinpyrazol]]-[[Derivat]] mit guter Wasserlöslichkeit. Die [[molare Masse]] beträgt 306,37 g/mol.
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==Wirkungsmechanismus==
 
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Ruxolitinib hemmt die [[Januskinase]]n 1 und 2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des [[JAK-STAT-Signalweg]]es. Die Aktivität der [[ektop]]en [[Blutbildung]] in [[Leber]] und [[Milz]] wird herabgesetzt. Beide [[Organ]]e verlieren dadurch an Größe.
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Ruxolitinib hemmt die [[Januskinase]]n [[JAK1]] und [[JAK2]]. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des [[JAK-STAT-Signalweg]]es. Die Aktivität der [[ektop]]en [[Blutbildung]] in [[Leber]] und [[Milz]] wird herabgesetzt. Beide [[Organ]]e verlieren dadurch an Größe.
  
 
==Indikationen==
 
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* Primäre Myelofibrose
 
* Primäre Myelofibrose
* [[Idiopathisch]]e Myelofibrose
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* [[Post-Polycythaemia-vera-Myelofibrose]]
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* [[Post-ET-Myelofibrose]] nach einer [[essentielle Thrombozythämie|essentiellen Thrombozythämie]] (ET)
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Ein möglicher Einsatz zur Therapie eines [[ARDS]] im Rahmen einer [[Covid-19]]-Infektion wird zur Zeit (2021) im Rahmen klinischer Studien überprüft.
  
 
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*Neubauer, A., Wiesmann, T., Vogelmeier, C.F. et al. Ruxolitinib for the treatment of SARS-CoV-2 induced acute respiratory distress syndrome (ARDS). Leukemia 34, 2276–2278 (2020). https://doi.org/10.1038/s41375-020-0907-9
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Tag:Hämatopoese]]
 
[[Tag:Hämatopoese]]

Aktuelle Version vom 15. Januar 2021, 12:25 Uhr

Handelsname: Jakavi®
Synonyme: Ruxolitinibum, INC424
Englisch: ruxolitinibe

1 Definition

Ruxolitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer bzw. JAK-Inhibitoren, dessen Anwendungsgebiet die pharmakologische Therapie von Myelofibrosen darstellt. Der Wirkstoff ist seit dem Jahr 2012 auf dem europäischen Arzneimittelmarkt zugelassen.

2 Chemie

Die Summenformel der Verbindung lautet C17H18N6. Nach der offiziellen IUPAC-Nomenklatur wird Ruxolitinib als (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile bezeichnet. Es handelt sich um ein aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül, das bei Zimmertemperatur in Form eines weißen Pulvers vorliegt. Ruxolitinib ist ein Pyrrolopyrimidinpyrazol-Derivat mit guter Wasserlöslichkeit. Die molare Masse beträgt 306,37 g/mol.

3 Wirkungsmechanismus

Ruxolitinib hemmt die Januskinasen JAK1 und JAK2. Direkte Folge ist eine Unterbrechnung bzw. Deaktivierung des JAK-STAT-Signalweges. Die Aktivität der ektopen Blutbildung in Leber und Milz wird herabgesetzt. Beide Organe verlieren dadurch an Größe.

4 Indikationen

Ein möglicher Einsatz zur Therapie eines ARDS im Rahmen einer Covid-19-Infektion wird zur Zeit (2021) im Rahmen klinischer Studien überprüft.

5 Darreichungsform

Ruxolitinib wird oral in Form von Tabletten verabreicht.

6 Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, werden die Tabletten zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Da Ruxolitinib durch CYP3A4 metabolisiert wird, sind Wechselwirkungen mit Arzneistoffen gleichen Abbauweges möglich. Weiterhin sind Interaktionen bei gleichzeitiger Gabe von CYP-Inhibitoren möglich.

9 Kontraindikationen

10 Literatur

  • Neubauer, A., Wiesmann, T., Vogelmeier, C.F. et al. Ruxolitinib for the treatment of SARS-CoV-2 induced acute respiratory distress syndrome (ARDS). Leukemia 34, 2276–2278 (2020). https://doi.org/10.1038/s41375-020-0907-9

Diese Seite wurde zuletzt am 15. Januar 2021 um 12:25 Uhr bearbeitet.

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