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'''Riluzol''' ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzothiazole. Durch seine antiglutamaterge Wirkung spielt er eine entscheidende Rolle in der Therapie der [[Amyotrophe Lateralsklerose|Amyotrophen Lateralsklerose]] (ALS).   
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'''Riluzol''' ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der [[Benzothiazol]]e. Durch seine [[Glutamat|antiglutamaterge]] Wirkung spielt er eine entscheidende Rolle in der Therapie der [[Amyotrophe Lateralsklerose|Amyotrophen Lateralsklerose]] (ALS).   
  
 
==Hintergrund==
 
==Hintergrund==
Riluzol stellt in Deutschland aktuell das einzig zugelassene [[Medikament]] in der Behandlung der ALS dar. In [[Randomisierte kontrollierte Studie|randomierten placebokontrollierten Studien]] konnte die klinische [[Wirksamkeit]] festgestellt werden. Durch die Therapie wird einerseits die Zeit bis zu einer nötigen [[Tracheotomie]] und mechanischen [[Beatmung]] hinausgezögert. Riluzol verlängert darüber hinaus das [[Mittleres Überleben|mediane Überleben]] bei ALS- Patienten um ca. zwei bis drei Monate.  
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Riluzol stellt in Deutschland aktuell das einzig zugelassene [[Medikament]] in der Behandlung der ALS dar. In [[Randomisierte kontrollierte Studie|randomierten placebokontrollierten Studien]] konnte die klinische [[Wirksamkeit]] festgestellt werden. Durch die Therapie wird einerseits die Zeit bis zu einer nötigen [[Tracheotomie]] und mechanischen [[Beatmung]] hinausgezögert. Riluzol verlängert darüber hinaus das [[Mittleres Überleben|mediane Überleben]] bei ALS-Patienten um ca. zwei bis drei Monate.  
  
 
==Chemie==
 
==Chemie==
Bei Riluzol handelt es sich um ein Benzothiazol, das als wasserunlösliches weiß-gelbliches Pulver vorliegt. Die [[Summenformel]] lautet:  C<sub>8</sub>H<sub>5</sub>F<sub>3</sub>N<sub>2</sub>OS. Die [[molare Masse]] beträgt 234,2 g/mol.  
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Bei Riluzol handelt es sich um ein Benzothiazol, das als wasserunlösliches weiß-gelbliches Pulver vorliegt. Die [[Summenformel]] lautet:  C<sub>8</sub>H<sub>5</sub>F<sub>3</sub>N<sub>2</sub>OS. Die [[molare Masse]] beträgt 234,2 g/[[mol]].  
  
 
==Wirkmechanismus==
 
==Wirkmechanismus==
Es wird angenommen, dass der [[exzitatorisch]]e [[Neurotransmitter]] [[Glutamat]] eine wichtige Rolle in der Pathogenese der ALS, v.a. im Prozess des Zelluntergangs, spielt.  
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Es wird angenommen, dass der [[exzitatorisch]]e [[Neurotransmitter]] [[Glutamat]] eine wichtige Rolle in der [[Pathogenese]] der ALS spielt, insbesondere im Prozess der [[Apoptose]] der [[Nervenzelle]]n.
Der genaue Wirkmechanismus von Riluzol ist noch unbekannt. Es wird jedoch vermutet, dass Riluzol als Glutamat [[Antagonist]] agiert, indem er durch Hemmung [[präsynaptisch]]er spannungsgesteuerter [[Natriumkanal|Natriumkanäle]], den Calciuminflux und somit die Glutamatfreisetzung hemmt.  
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Der genaue Wirkmechanismus von Riluzol ist noch (2020) unbekannt. Es wird jedoch vermutet, dass Riluzol als Glutamat-[[Antagonist]] agiert, indem er durch Hemmung [[präsynaptisch]]er spannungsgesteuerter [[Natriumkanal|Natriumkanäle]] den [[Calcium]]einstrom und somit die Glutamatfreisetzung hemmt.  
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
Nach [[oral]]er Gabe wird die [[maximale Plasmakonzentration]] von Riluzol innerhalb 60 - 90 Minuten erzielt. Der [[Steady State]] wird bei Gabe von 50 mg Riluzol 2x täglich nach weniger als 5 Tagen erreicht. Die mittlere absolute [[Bioverfügbarkeit]] beträgt 42- 78 %.
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Nach [[oral]]er Gabe wird die [[maximale Plasmakonzentration]] von Riluzol innerhalb 60 - 90 Minuten erzielt. Der [[Steady State]] wird bei Gabe von 50 mg Riluzol zweitäglich nach weniger als 5 Tagen erreicht. Die mittlere absolute [[Bioverfügbarkeit]] beträgt 42 - 78 %.
  
Riluzol passiert die [[Blut-Hirn-Schranke]]. Im Körper liegt es zu 97% proteingebunden vor (v.a. an [[Serumalbumin]] und [[Lipoprotein]]e).  
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Riluzol passiert die [[Blut-Hirn-Schranke]]. Im Körper liegt es zu 97 % proteingebunden vor (v.a. an [[Serumalbumin]] und [[Lipoprotein]]en). Durch das [[Isoenzym]] [[Cytochrom P450]] wird Riluzol zum aktiven Hauptmetaboliten N-Hydroxy-Riluzol umgewandelt, welcher anschließend [[Glukuronidierung|glukuronidiert]] wird.  
  
Durch das [[Isoenzym]] [[Cytochrom P450]] wird Riluzol zum aktiven Hauptmetaboliten N-Hydroxy-Riluzol metabolisiert, welcher anschließend [[Glukuronidierung|glukuronidiert]] wird.
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Riluzol ist als [[Kapsel|kapselförmige]], weiße [[Filmtablette]] mit 50 mg erhältlich. Der Arzneistoff wird [[oral]] eingenommen.  
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Riluzol ist als [[Kapsel|kapselförmige]], weiße [[Filmtablette]] à 50 mg erhältlich. Der Arzneistoff wird [[oral]] eingenommen.  
  
 
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==Dosierung==
Die empfohlene [[Tagesdosis]] beträgt 100 mg. Die Gabe sollte täglich auf zwei [[Einzeldosis|Einzeldosen]] à 50 mg im Abstand von 12 Stunden und [[nüchtern]] erfolgen.<br>
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Die empfohlene [[Tagesdosis]] beträgt 100 mg. Die Gabe sollte täglich auf zwei [[Einzeldosis|Einzeldosen]] à 50 mg im Abstand von 12 Stunden und [[nüchtern]] erfolgen. Eine weitere Dosissteigerung bringt keine wesentlichen Vorteile mit sich.  
Eine weitere Dosissteigerung bringt keine wesentlichen Vorteile mit sich.  
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''Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.''
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==Nebenwirkungen==
 
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Als häufigste Nebenwirkungen in Zusammenhang mit der Einnahme von Riluzol treten [[Übelkeit]], erhöhte [[Alanin-Aminotransferase|ALT-Werte]] und [[Asthenie]] auf.  
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Als häufigste [[Nebenwirkung]]en in Zusammenhang mit der Einnahme von Riluzol treten [[Übelkeit]], erhöhte Serumkonzentrationen der [[Alanin-Aminotransferase]] (ALT) und [[Asthenie]] auf. Weiterhin sind [[Kopfschmerz]]en, [[Benommenheit]], [[Schläfrigkeit]], [[Tachykardie]]n und gastrointestinale Symptome ([[Übelkeit]], [[Diarrhö]], [[Bauchschmerz]]en, [[Erbrechen]]) möglich.
  
Weiterhin kann es zu [[Kopfschmerz]]en, [[Benommenheit]], [[Schläfrigkeit]], [[Tachykardie]]n und gastrointestinalen Symptomen ([[Übelkeit]], [[Diarrhö]], [[Bauchschmerz]]en, [[Erbrechen]]) kommen.
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Die Einnahme von Riluzol stellt weiterhin grundsätzlich einen Riskofaktor für das Auftreten einer [[Hepatitis]] und/oder [[Pankreatitis]] dar. Bei Auftreten von [[Fieber]] muss zudem eine mögliche [[Neutropenie]] ausgeschlossen werden.  
  
Die Einnahme von Riluzol stellt weiterhin grundsätzlich einen Riskofaktor für das Auftreten einer [[Hepatitis]] und/oder [[Pankreatitis]] dar. Bei Auftreten von [[Fieber]] muss zudem eine mögliche [[Neutropenie]] ausgeschlossen werden.
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Es werden ebenfalls Fälle von [[interstitielle Lungenerkrankung|interstitiellen Lungenerkrankungen]] berichtet, die sich z.B. mit trockenen [[Husten]] oder [[Dyspnoe]] manifestieren.
Es werden ebenfalls Fälle von [[interstitielle Lungenerkrankung|interstitieller Lungenerkrankung]] berichtet, die sich mit trockenen [[Husten]] und /oder [[Dyspnoe]] manifestiert.
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==Kontraindikationen==
 
==Kontraindikationen==
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Riluzol ist Kontraindiziert bei:
 
* [[Überempfindlichkeit]] gegen Riluzol oder einen der sonstigen Bestandteile
 
* [[Überempfindlichkeit]] gegen Riluzol oder einen der sonstigen Bestandteile
* [[Lebererkrankung]]en oder Pat. mit erhöhten [[Transaminase|Serumtransaminasen]] (bis zum dreifachen der oberen Norm), [[Bilirubin]]- oder [[Gamma-Glutamyltransferase|Gamma-Glutamyltransferasespiegeln]]
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* [[Lebererkrankung]]en oder Patienten mit erhöhten [[Transaminase|Serumtransaminasen]] (bis zum Dreifachen der oberen Norm), [[Bilirubin]]- oder [[Gamma-Glutamyltransferase|Gamma-Glutamyltransferasespiegeln]]
 
* [[Schwangerschaft]], [[Stillzeit]]  
 
* [[Schwangerschaft]], [[Stillzeit]]  
  
Aufgrund von fehlenden oder begrenzten Daten wird eine Anwendung bei eingeschränkter [[Niereninsuffizienz|Nierenfunktion]]sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
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Aufgrund von fehlenden oder begrenzten Daten wird eine Anwendung bei eingeschränkter [[Niereninsuffizienz|Nierenfunktion]] sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
  
 
==Zulassung==
 
==Zulassung==
Riluzol ist seit 1996 in Deutschland zugelassen. Initial entwickelt wurde das Medikament von dem Hersteller Sanofi‐Aventis. Aktuell wird es durch verschiedenste Hersteller vermarktet.  
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Riluzol ist seit 1996 in Deutschland zugelassen. Initial entwickelt wurde das Medikament von dem Hersteller [[Sanofi‐Aventis]]. Aktuell wird es durch verschiedenste Hersteller vermarktet.  
  
==Quellen==
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==Literatur==
- EMA https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rilutek-epar-product-information_de.pdf
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* EMA [https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rilutek-epar-product-information_de.pdf Fachinformation], abgerufen am 25.09.2020
- Review: Riluzole and edaravone: A tale of two amyotrophic lateral sclerosis drugs, Jaiswal, 2018 [https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/med.21528] zuletzt abgerufen 24.9.2020
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* Jaiswal MK [https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/med.21528 Riluzole and edaravone: A tale of two amyotrophic lateral sclerosis drugs], Med Res Rev. 2019 Mar;39(2):733-748, abgerufen am 25.09.2020
 
[[Fachgebiet:Neurologie]]
 
[[Fachgebiet:Neurologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]

Version vom 25. September 2020, 11:46 Uhr

Handelsname: Rilutek®
Englisch: riluzole

1 Definition

Riluzol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzothiazole. Durch seine antiglutamaterge Wirkung spielt er eine entscheidende Rolle in der Therapie der Amyotrophen Lateralsklerose (ALS).

2 Hintergrund

Riluzol stellt in Deutschland aktuell das einzig zugelassene Medikament in der Behandlung der ALS dar. In randomierten placebokontrollierten Studien konnte die klinische Wirksamkeit festgestellt werden. Durch die Therapie wird einerseits die Zeit bis zu einer nötigen Tracheotomie und mechanischen Beatmung hinausgezögert. Riluzol verlängert darüber hinaus das mediane Überleben bei ALS-Patienten um ca. zwei bis drei Monate.

3 Chemie

Bei Riluzol handelt es sich um ein Benzothiazol, das als wasserunlösliches weiß-gelbliches Pulver vorliegt. Die Summenformel lautet: C8H5F3N2OS. Die molare Masse beträgt 234,2 g/mol.

4 Wirkmechanismus

Es wird angenommen, dass der exzitatorische Neurotransmitter Glutamat eine wichtige Rolle in der Pathogenese der ALS spielt, insbesondere im Prozess der Apoptose der Nervenzellen. Der genaue Wirkmechanismus von Riluzol ist noch (2020) unbekannt. Es wird jedoch vermutet, dass Riluzol als Glutamat-Antagonist agiert, indem er durch Hemmung präsynaptischer spannungsgesteuerter Natriumkanäle den Calciumeinstrom und somit die Glutamatfreisetzung hemmt.

5 Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird die maximale Plasmakonzentration von Riluzol innerhalb 60 - 90 Minuten erzielt. Der Steady State wird bei Gabe von 50 mg Riluzol zweitäglich nach weniger als 5 Tagen erreicht. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit beträgt 42 - 78 %.

Riluzol passiert die Blut-Hirn-Schranke. Im Körper liegt es zu 97 % proteingebunden vor (v.a. an Serumalbumin und Lipoproteinen). Durch das Isoenzym Cytochrom P450 wird Riluzol zum aktiven Hauptmetaboliten N-Hydroxy-Riluzol umgewandelt, welcher anschließend glukuronidiert wird.

Die Ausscheidung erfolgt vor allem über den Urin. Riluzol weist eine Eliminationshalbwertszeit von 9 - 15 Stunden auf.

6 Indikation

Riluzol ist indiziert bei Patienten mit amyotropher Lateralsklerose (ALS).

Darüber hinaus wird in der Literatur der mögliche Einsatz bei psychiatrischen Erkrankungen diskutiert.

7 Darreichungsform

Riluzol ist als kapselförmige, weiße Filmtablette à 50 mg erhältlich. Der Arzneistoff wird oral eingenommen.

8 Dosierung

Die empfohlene Tagesdosis beträgt 100 mg. Die Gabe sollte täglich auf zwei Einzeldosen à 50 mg im Abstand von 12 Stunden und nüchtern erfolgen. Eine weitere Dosissteigerung bringt keine wesentlichen Vorteile mit sich.


Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Nebenwirkungen

Als häufigste Nebenwirkungen in Zusammenhang mit der Einnahme von Riluzol treten Übelkeit, erhöhte Serumkonzentrationen der Alanin-Aminotransferase (ALT) und Asthenie auf. Weiterhin sind Kopfschmerzen, Benommenheit, Schläfrigkeit, Tachykardien und gastrointestinale Symptome (Übelkeit, Diarrhö, Bauchschmerzen, Erbrechen) möglich.

Die Einnahme von Riluzol stellt weiterhin grundsätzlich einen Riskofaktor für das Auftreten einer Hepatitis und/oder Pankreatitis dar. Bei Auftreten von Fieber muss zudem eine mögliche Neutropenie ausgeschlossen werden.

Es werden ebenfalls Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen berichtet, die sich z.B. mit trockenen Husten oder Dyspnoe manifestieren.

10 Kontraindikationen

Riluzol ist Kontraindiziert bei:

Aufgrund von fehlenden oder begrenzten Daten wird eine Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.

11 Zulassung

Riluzol ist seit 1996 in Deutschland zugelassen. Initial entwickelt wurde das Medikament von dem Hersteller Sanofi‐Aventis. Aktuell wird es durch verschiedenste Hersteller vermarktet.

12 Literatur

Diese Seite wurde zuletzt am 8. Oktober 2020 um 16:40 Uhr bearbeitet.

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