Quelltext der Seite Riluzol - DocCheck Flexikon

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''Handelsname: Rilutek<sup>®</sup><br>
'''''Englisch''': riluzole''

==Definition==
'''Riluzol''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Benzothiazol]]e. Durch seine [[Glutamat|antiglutamaterge]] Wirkung spielt er eine wichtige Rolle in der Therapie der [[Amyotrophe Lateralsklerose|amyotrophen Lateralsklerose]] (ALS).  

==Chemie==
Bei Riluzol handelt es sich um ein Benzothiazol, das als wasserunlösliches weiß-gelbliches Pulver vorliegt. Die [[Summenformel]] lautet:  C<sub>8</sub>H<sub>5</sub>F<sub>3</sub>N<sub>2</sub>OS. Die [[molare Masse]] beträgt 234,2 g/[[mol]]. 

==Wirkmechanismus==
Es wird angenommen, dass der [[exzitatorisch]]e [[Neurotransmitter]] [[Glutamat]] eine wichtige Rolle in der [[Pathogenese]] der ALS spielt, insbesondere im Prozess der [[Apoptose]] der [[Nervenzelle]]n.
Der genaue Wirkmechanismus von Riluzol ist noch (2020) unbekannt. Es wird jedoch vermutet, dass Riluzol als [[Glutamatantagonist]] agiert, indem es durch Hemmung [[präsynaptisch]]er spannungsgesteuerter [[Natriumkanal|Natriumkanäle]] den [[Calcium]]einstrom und somit die Glutamatfreisetzung hemmt.

==Pharmakokinetik==
Nach [[oral]]er Gabe wird die [[maximale Plasmakonzentration]] von Riluzol innerhalb 60 - 90 Minuten erzielt. Der [[Steady State]] wird bei Gabe von 50 mg Riluzol zweitäglich nach weniger als 5 Tagen erreicht. Die mittlere absolute [[Bioverfügbarkeit]] beträgt 42 - 78 %.

Riluzol passiert die [[Blut-Hirn-Schranke]]. Im Körper liegt es zu 97 % proteingebunden vor (v.a. an [[Serumalbumin]] und [[Lipoprotein]]e). Durch das [[Isoenzym]] [[Cytochrom P450]] wird Riluzol zum aktiven Hauptmetaboliten N-Hydroxy-Riluzol umgewandelt, der anschließend [[Glukuronidierung|glukuronidiert]] wird. 

Die [[Ausscheidung]] erfolgt vor allem über den [[Urin]]. Riluzol weist eine [[Eliminationshalbwertszeit]] von 9 bis 15 Stunden auf.

==Indikation==
Riluzol ist indiziert bei Patienten mit amyotropher Lateralsklerose (ALS).

Darüber hinaus wird in der Literatur der mögliche Einsatz bei [[psychiatrisch]]en Erkrankungen diskutiert. Riluzol ist in Deutschland zur Zeit (2020) das einzig zugelassene [[Medikament]] zur Behandlung der ALS. 

==Darreichungsform==
Riluzol ist als [[Kapsel|kapselförmige]], weiße [[Filmtablette]] à 50 mg erhältlich. Der Arzneistoff wird [[oral]] eingenommen. 

==Dosierung==
Die empfohlene [[Tagesdosis]] beträgt 100 mg - verteilt auf zwei [[Einzeldosis|Einzeldosen]] à 50 mg im Abstand von 12 Stunden. Die Einnahme sollte [[nüchtern]] erfolgen. Eine weitere Dosissteigerung bringt keine wesentlichen Vorteile mit sich. 
{{Dosis}}

==Klinische Wirkung==
In [[Randomisierte kontrollierte Studie|randomierten placebokontrollierten Studien]] konnte bei Bestehen bestimmter Risikofaktoren eine signifikante klinische [[Wirksamkeit]] festgestellt werden. Riluzol führt nicht zu einer Heilung der ALS. Durch die Therapie wird jedoch die Zeit bis zu einer nötigen [[Tracheotomie]] und mechanischen [[Beatmung]] hinausgezögert. Riluzol verlängert darüber hinaus das [[Mittleres Überleben|mediane Überleben]] bei ALS-Patienten um ca. zwei bis drei Monate. Die funktionellen Fähigkeiten von ALS-Patienten werden durch Riluzol nicht verbessert.<ref>Ariane de Luca: Riluzol, pharma-kritik Jahrgang 19, Nummer 1, PK349</ref>

==Nebenwirkungen==
Als häufigste [[Nebenwirkung]]en in Zusammenhang mit der Einnahme von Riluzol treten [[Übelkeit]], erhöhte Serumkonzentrationen der [[Alanin-Aminotransferase]] (ALT) und [[Asthenie]] auf. Weiterhin sind [[Kopfschmerz]]en, [[Benommenheit]], [[Schläfrigkeit]], [[Tachykardie]]n und gastrointestinale Symptome ([[Übelkeit]], [[Diarrhö]], [[Bauchschmerz]]en, [[Erbrechen]]) möglich.

Die Einnahme von Riluzol stellt weiterhin grundsätzlich einen Riskofaktor für das Auftreten einer [[Hepatitis]] und/oder [[Pankreatitis]] dar. Bei Auftreten von [[Fieber]] muss zudem eine mögliche [[Neutropenie]] ausgeschlossen werden. 

Es werden ebenfalls Fälle von [[interstitielle Lungenerkrankung|interstitiellen Lungenerkrankungen]] berichtet, die sich z.B. durch trockenen [[Husten]] oder [[Dyspnoe]] manifestieren.

==Kontraindikationen==
Riluzol ist kontraindiziert bei:
* [[Überempfindlichkeit]] gegen Riluzol oder einen der sonstigen Bestandteile
* [[Lebererkrankung]]en oder Patienten mit erhöhten [[Transaminase|Serumtransaminasen]] (bis zum Dreifachen der oberen Norm), [[Bilirubin]]- oder [[Gamma-Glutamyltransferase|Gamma-Glutamyltransferasespiegeln]]
* [[Schwangerschaft]], [[Stillzeit]] 

Aufgrund von fehlenden oder begrenzten Daten wird eine Anwendung bei eingeschränkter [[Niereninsuffizienz|Nierenfunktion]] sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.

==Zulassung==
Riluzol ist seit 1996 in Deutschland zugelassen. Initial entwickelt wurde das Medikament von [[Sanofi‐Aventis]]. Aktuell wird es durch verschiedenste Hersteller vermarktet.

==Literatur==
* EMA [https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rilutek-epar-product-information_de.pdf Fachinformation], abgerufen am 25.09.2020
* Jaiswal MK [https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/med.21528 Riluzole and edaravone: A tale of two amyotrophic lateral sclerosis drugs], Med Res Rev. 2019 Mar;39(2):733-748, abgerufen am 25.09.2020

==Quellen==
<references/>
[[Fachgebiet:Neurologie]]
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
[[Tag:ALS]]
[[Tag:Amyotrophe Lateralsklerose]]
[[Tag:Therapie]]
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