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Rilpivirin

Version vom 2. Juli 2021, 19:05 Uhr von Florian Flegler (Diskussion | Beiträge)

1 Definition

Rilpivirin ist ein Virostatikum zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen - sie wird für die Behandlung von therapienaiven erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml Blutplasma in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamentene eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Rilpivirin gehört zu der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das Enzym Reverse Transkriptase hemmen, welches die virale RNA in DNA umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.

3 Pharmakokinetik

Rilpivirin wird durch das Cytochrom P450-System der Leber metabolisiert (v.a. CYP3A4). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten Plasmakonzentrationen führen. Die terminale Halbwertszeit beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.

4 Indikation

In Kombination mit anderen Virostatika wird Rilpivirin gegen HIV-1 eingesetzt (antiretrovirale Kombinationstherapie).

5 Applikation

Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs reduziert ist.

Seit 2021 ist ein Kombipräparat von Rilpivirin mit Cabotegravir zugelassen, welches intramuskulär oder subkutan injiziert wird.

6 Nebenwirkungen

Unter Rilpivirin können u.a. Depressionen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten.

Fachgebiete: Pharmazie

Diese Seite wurde zuletzt am 2. Juli 2021 um 19:05 Uhr bearbeitet.

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