Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Rilpivirin: Unterschied zwischen den Versionen

(Kontraindikationen und Wechselwirkungen werden noch ergänzt)
Zeile 1: Zeile 1:
 +
''Handelsnamen: Edurant<sup>®</sup>, Rekambys<sup>®</sup>''<br>
 +
'''''Englisch''': rilpivirine''
 +
 
==Definition==
 
==Definition==
'''Rilpivirin''' ist ein [[Virostatikum]] zur Behandlung einer Infektion mit [[HIV]]-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen - sie wird für die Behandlung von [[therapienaiv]]en erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml [[Blutplasma]] in Kombination mit anderen [[antiretroviral]]en Medikamentene eingesetzt.  
+
'''Rilpivirin''' ist ein [[Virostatikum]] zur Behandlung einer Infektion mit [[HIV]]-1. Die Substanz ist seit 2011 für die [[antiretrovirale Therapie|antiretrovirale Kombinationstherapie]] in der EU zugelassen, seit Dezember 2020 steht Rilpivirin in Kombination mit [[Cabotegravir]] zudem als erstes [[intramuskulär]]es [[Depotpräparat]] für die HIV-Therapie zur Verfügung.
  
 
==Wirkmechanismus==
 
==Wirkmechanismus==
Rilpivirin gehört zu der Gruppe der [[nicht-nukleosidisch]]en [[Reverse-Transkriptase-Inhibitor]]en. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das [[Enzym]] [[Reverse Transkriptase]] hemmen, welches die virale [[RNA]] in [[DNA]] umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der [[Substrat]]bindungsstelle für [[Nukleosid]]e an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.  
+
Rilpivirin gehört zu der Gruppe der [[Nicht-nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren|nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren]]. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das [[Enzym]] [[Reverse Transkriptase]] hemmen, welches die virale [[RNA]] in [[DNA]] umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der [[Substrat]]bindungsstelle für [[Nukleosid]]e an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.  
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
 
Rilpivirin wird durch das [[Cytochrom P450]]-System der [[Leber]] [[Metabolisierung|metabolisiert]] (v.a. [[CYP3A4]]). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten  Plasmakonzentrationen führen. Die terminale [[Halbwertszeit]] beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.  
 
Rilpivirin wird durch das [[Cytochrom P450]]-System der [[Leber]] [[Metabolisierung|metabolisiert]] (v.a. [[CYP3A4]]). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten  Plasmakonzentrationen führen. Die terminale [[Halbwertszeit]] beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.  
  
==Indikation==
+
==Indikationen==
In Kombination mit anderen Virostatika wird Rilpivirin gegen HIV-1 eingesetzt (antiretrovirale Kombinationstherapie).
+
*als antiretrovirale [[Kombinationstherapie]] zur Behandlung einer HIV-1-Infektion bei [[therapienaiv]]en erwachsenen und jugendlichen Patienten (ab 12 Jahren) mit einer Ausgangs-[[Viruslast]] von < 100.000 Kopien/ml [[Blutplasma]]
 +
 
 +
*als [[parenteral]]e Kombinationstherapie in Kombination mit dem [[Integrase-Inhibitor]] Cabotegravir zur Behandlung einer [[HIV-1|HIV-1-Infektion]] bei erwachsenen Patienten
 +
** mit stabiler virologischer Supprimierung ([[Viruslast]] < 50 Kopien/ml) unter [[antiretrovirale Therapie|antiretroviraler Kombinationstherapie]]
 +
** ohne bekannte [[Resistenz]]en oder Therapieversagen gegenüber NNRTI oder INSTI
  
 
==Applikation==
 
==Applikation==
 
Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die [[Bioverfügbarkeit]] des Wirkstoffs reduziert ist.
 
Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die [[Bioverfügbarkeit]] des Wirkstoffs reduziert ist.
 +
 +
Für das Dosierungsschema der intramuskulären Kombinationstherapie mit Cabotegravir siehe: [[Cabotegravir#Kombinationstherapie mit Rilpivirin|Cabotegravir - Dosierung]]
  
 
==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==
Unter Rilpivirin können u.a. [[Depression]]en, [[Schlaflosigkeit]], [[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Kopfschmerz]]en und Hautausschläge auftreten.
+
Unter der Therapie mit Rilpivirin treten folgende Nebenwirkungen sehr häufig bis häufig auf:
 +
*[[Depression]]en
 +
*[[Schlafstörung]]en
 +
*[[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Appetitlosigkeit]], [[Abdominalschmerz|abdominelle Beschwerden]]
 +
*[[Kopfschmerz]]en
 +
*[[Hautausschlag]]
 +
*[[Laborwert]]erhöhung: [[Gesamtcholesterin]] und [[LDL-Cholesterin]], [[Amylase|Pankreasamylase]], [[Lipase]], [[Transaminasen]], [[Bilirubin]]
 +
*[[Leukozytopenie]], [[Hb]]-Verminderung, [[Thrombozytopenie]]
 +
*[[Mundtrockenheit]]
 +
*[[Fatigue]]
 +
 
 +
Zudem ist das gelegentliche Auftreten eines [[Immunrekonstitutionssyndrom]]s bekannt.
 +
 
 +
==Weblinks==
 +
*Fachinformation: [https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rekambys-epar-product-information_de.pdf Rekambys] abgerufen am 05.07.2021
 +
*Fachinformation: [https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/edurant-epar-product-information_de.pdf Edurant] abgerufen am 05.07.2021
 
[[Fachgebiet:Pharmazie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmazie]]
 
[[Tag:Arzneistoff]]
 
[[Tag:Arzneistoff]]
 
[[Tag:HIV]]
 
[[Tag:HIV]]
 
[[Tag:Virostatikum]]
 
[[Tag:Virostatikum]]

Version vom 5. Juli 2021, 12:23 Uhr

Handelsnamen: Edurant®, Rekambys®
Englisch: rilpivirine

1 Definition

Rilpivirin ist ein Virostatikum zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Substanz ist seit 2011 für die antiretrovirale Kombinationstherapie in der EU zugelassen, seit Dezember 2020 steht Rilpivirin in Kombination mit Cabotegravir zudem als erstes intramuskuläres Depotpräparat für die HIV-Therapie zur Verfügung.

2 Wirkmechanismus

Rilpivirin gehört zu der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das Enzym Reverse Transkriptase hemmen, welches die virale RNA in DNA umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.

3 Pharmakokinetik

Rilpivirin wird durch das Cytochrom P450-System der Leber metabolisiert (v.a. CYP3A4). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten Plasmakonzentrationen führen. Die terminale Halbwertszeit beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.

4 Indikationen

5 Applikation

Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs reduziert ist.

Für das Dosierungsschema der intramuskulären Kombinationstherapie mit Cabotegravir siehe: Cabotegravir - Dosierung

6 Nebenwirkungen

Unter der Therapie mit Rilpivirin treten folgende Nebenwirkungen sehr häufig bis häufig auf:

Zudem ist das gelegentliche Auftreten eines Immunrekonstitutionssyndroms bekannt.

7 Weblinks

  • Fachinformation: Rekambys abgerufen am 05.07.2021
  • Fachinformation: Edurant abgerufen am 05.07.2021

Fachgebiete: Pharmazie

Diese Seite wurde zuletzt am 5. Juli 2021 um 12:23 Uhr bearbeitet.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

5 Wertungen (5 ø)

1.215 Aufrufe

Copyright ©2021 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: