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'''Rilpivirin''' ist ein [[Virostatikum]] zur Behandlung einer INfektion mit [[HIV]]-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen. Sie wird für die Behandlung von therapienaiven erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml [[Blutplasma]] in Kombination mit anderen [[antiretroviral]]en Medikamentene eingesetzt.  
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'''Rilpivirin''' ist ein [[Virostatikum]] zur Behandlung einer Infektion mit [[HIV]]-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen - sie wird für die Behandlung von therapienaiven erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml [[Blutplasma]] in Kombination mit anderen [[antiretroviral]]en Medikamentene eingesetzt.  
  
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Rilpivirin gehört zu der Gruppe der [[nicht-nukleosidisch]]en [[Reverse-Transkriptase-Inhibitor]]en. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das [[Enzym]] [[Reverse Transkriptase]] hemmen, welches die virale [[RNA]] in [[DNA]] umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der [[Substrat]]bindungsstelle für [[Nukleosid]]e an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.  
 
Rilpivirin gehört zu der Gruppe der [[nicht-nukleosidisch]]en [[Reverse-Transkriptase-Inhibitor]]en. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das [[Enzym]] [[Reverse Transkriptase]] hemmen, welches die virale [[RNA]] in [[DNA]] umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der [[Substrat]]bindungsstelle für [[Nukleosid]]e an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.  
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Das Arzneimittel wird in einer Dosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit aufnehmen, da im nüchternen Zustand die [[Bioverfügbarkeit]] sinkt und diese die Wirkung von Rilpivirin senken kann.  
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Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die [[Bioverfügbarkeit]] des Wirkstoffs reduziert ist.
  
 
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==Nebenwirkungen==
Der Patient kann nach Vergabe von Rilpivirin über Depressionen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Hautausschlägen klagen.
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Unter Rilpivirin konnen [[Depression]]en, [[Schlaflosigkeit]], [[Übelkeit]], [[Erbrechen]], [[Kopfschmerz]]en und Hautausschlägen auftreten.
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[[Tag:Arzneistoff]]
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[[Tag:HIV]]
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[[Tag:Virostatikum]]

Version vom 20. Januar 2015, 16:12 Uhr

1 Definition

Rilpivirin ist ein Virostatikum zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1. Die Substanz ist seit 2011 in der EU zugelassen - sie wird für die Behandlung von therapienaiven erwachsenen Patienten mit einer Ausgangs-Viruslast von < 100.000 Kopien/ml Blutplasma in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamentene eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Rilpivirin gehört zu der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Diese Inhibitoren zeigen antivirale Eigenschaften gegen HIV, indem sie das Enzym Reverse Transkriptase hemmen, welches die virale RNA in DNA umschreibt. Rilpivirin bindet nicht-kompetitiv nahe der Substratbindungsstelle für Nukleoside an die Reverse Transkriptase von HIV-1, wodurch die Bindungsstelle blockiert wird. Somit können nur noch wenige Nukleoside binden und die Virusvermehrung wird eingeschränkt.

3 Pharmakokinetik

Rilpivirin wird durch das Cytochrom P450-System der Leber metabolisiert (v.a. CYP3A4). Die gleichzeitige Einnahme von CYP3A4-Induktoren kann zu erniedrigten Plasmakonzentrationen führen. Die terminale Halbwertszeit beträgt 34 bis 55 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen nach oraler Einnahme werden innerhalb von 4-5 Stunden erreicht.

4 Indikation

In Kombination mit anderen Virostatika wird Rilpivirin gegen HIV-1 eingesetzt (antiretrovirale Kombinationstherapie).

5 Applikation

Das Arzneimittel wird in einer Standarddosierung von 25 mg 1x am Tag oral mit einer Mahlzeit eingenommen, da im nüchternen Zustand die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs reduziert ist.

6 Nebenwirkungen

Unter Rilpivirin konnen Depressionen, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Hautausschlägen auftreten.

Fachgebiete: Pharmazie

Diese Seite wurde zuletzt am 9. Juli 2021 um 12:55 Uhr bearbeitet.

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