Rasagilin

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Handelsnamen: Azilect® u.a.
Englisch: rasagiline

1 Definition

Rasagilin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Monoaminooxidase-Inhibitoren (MAO-Hemmer) und stellt ein langwirksames Selegilin-Derivat dar.

2 Indikationen

Rasagilin/Selegilin ist als Monotherapeutikum zur Behandlung früher Stadien des Morbus Parkinson zugelassen. Es wird vor allem bei Patienten mit einem fluktuierenden Krankheitsbild eingesetzt, d.h. bei Dyskinesien, End-of-Dose-Fluktuationen, On-Off-Phänomenen.

In den USA wird Selegilin auch zur Behandlung von Depressionen verwendet.

3 Wirkmechanismus

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Erkrankten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da Dopamin aber schon im synaptischen Spalt von der Monoaminooxidase B abgebaut und somit unwirksam wird, muss zum einen dieses Enzym gehemmt werden, um den Dopamin-Spiegel aufrecht zu erhalten, zum anderen müssen die Dopamin-Rezeptoren (D2) alternativ mit Hilfe von Agonisten stimuliert werden.

Rasagilin ist ein solcher Inhibitor dieses Enzyms. Es hemmt die MAO-B irreversibel, sodass Dopamin länger im synaptischen Spalt bestehen bleibt und im ZNS wirken kann, und wird dabei selbst im Gegensatz zum Selegilin nicht zu Amphetaminen oder Methamphetaminen metabolisiert. Bei einer nicht so stark ausgeprägten Parkinson-Krankheit kann es auch zur Monotherapie herangezogen werden. Ansonsten wird es jedoch mit einer zusätzlichen Dopamin-Gabe kombiniert. Aufgrund neuer Studienergebnisse, in denen eine Verzögerung der Progression der Parkinson-Krankheit beobachtet wurde, setzt man nun auch auf eine neuroprotektive Wirkung von Rasagilin Hoffnung.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

5 Kontraindikationen

Rasagilin darf nicht mit SSRI kombiniert werden.

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Rasagilin&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Rasagilin

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