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Phosphodiesterase-III-Hemmer: Unterschied zwischen den Versionen

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'''''Englisch''': PDE3 inhibitor''
Diese Stoffe hemmen die kardiale Phosphodiesterase (Isoenzym III).
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Die Hemmung dieses Enzyms bewirkt einen verminderten Abbau und somit einen Anstieg der intrazellulären [[cAMP]] - Konzentration. Als Folge werden Phosphorylierungen von [[Proteinkinasen]] gefördert und Ca<sup>2+</sup>-Kanäle aktiviert. Der dadurch entstehende positiv inotrope Effekt ist allerdings relativ schwach ausgeprägt.
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Phosphodiesterase-III-Hemmer inhibieren die kardiale [[Phosphodiesterase]] ([[Isoenzym]] III). Die Hemmung dieses Enzyms bewirkt einen verminderten Abbau und somit einen Anstieg der [[intrazellulär]]en [[cAMP]] - Konzentration. Als Folge werden [[Phosphorylierung]]en von [[Proteinkinase]]n gefördert und Ca<sup>2+</sup>-Kanäle aktiviert. Der dadurch entstehende positiv inotrope Effekt ist allerdings relativ schwach ausgeprägt.
 
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Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten diese Substanzen nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden.
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Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten Phosphodiesterase-III-Hemmer nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden.
 
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Aktuelle Version vom 24. Oktober 2016, 14:24 Uhr

Synonyme: Phosphodiesterase-III-Hemmstoff, PDE3-Hemmer
Englisch: PDE3 inhibitor

1 Definition

Phosphodiesterase-III-Hemmer sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Phosphodiesterase-Hemmstoffe, die zur Therapie der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Sie gehören zu den positiv inotrop wirkenden Substanzen.

2 Wirkmechanismus

Phosphodiesterase-III-Hemmer inhibieren die kardiale Phosphodiesterase (Isoenzym III). Die Hemmung dieses Enzyms bewirkt einen verminderten Abbau und somit einen Anstieg der intrazellulären cAMP - Konzentration. Als Folge werden Phosphorylierungen von Proteinkinasen gefördert und Ca2+-Kanäle aktiviert. Der dadurch entstehende positiv inotrope Effekt ist allerdings relativ schwach ausgeprägt. Zusätzlich führt derselbe Mechanismus an der glatten Muskulatur zu einer Tonusabnahme und damit zu einer Vasodilatation.

3 Indikationen

4 Kontraindikationen

5 Unerwünschte Wirkungen

6 Anwendung

Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten Phosphodiesterase-III-Hemmer nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden. Die Applikation erfolgt stets parenteral.

7 Wirkstoffe

Substanz Eigenschaften Zugelassen für
Milrinon Halbwertzeit: 2,3h
Plasmaproteinbindung: 70-91%
Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich
Handelsname: Corotrop®
Menschen
Enoximon Halbwertzeit: 4,2-6,2 h
Plasmaproteinbindung: ca. 85%
Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich
Handelsname: Perfan®
Menschen
Amrinon Halbwertzeit: 2-3 h
Plasmaproteinbindung: 10-49%
Handelsname: Wincoram®
Menschen
Pimobendan Halbwertszeit: 0,5 h
Plasmaproteinbindung: ca. 93%
Handelsname: Vetmedin®, Cardisure®
Hunde

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