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Partialagonist

Version vom 11. März 2018, 10:42 Uhr von Ibrahim Güler (Diskussion | Beiträge)

1 Definition

Ein Partialagonist ist ein Wirkstoff, meist ein Opiat, welcher an bestimmte Rezeptoren bindet und die, durch diesen Rezeptor vermittelte, Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen Agonisten, wird nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Das bedeutet, die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine Dosiserhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten Deckeneffekt. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. κ-, δ- und μ-Opioidrezeptor) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als Partialantagonisten eingestuft werden. Hierbei entscheidet in der Zuordnung die überwiegende Funktion.

2 Bedeutung in der Medizin

Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das Analgetikum Buprenorphin, welches in der Schmerztherapie eingesetzt wird.

Diese Seite wurde zuletzt am 17. Juni 2020 um 13:55 Uhr bearbeitet.

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