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Partialagonist: Unterschied zwischen den Versionen

 
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Ein '''Partialagonist''' ist ein [[Wirkstoff]], meist ein [[Opiat]], welcher an bestimmte [[Rezeptor]]en bindet und die, durch diesen Rezeptor vermittelte, Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen [[Agonist]]en, wird nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Das bedeutet, die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine [[Dosis]]erhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten [[ceiling effect|Deckeneffekt]].
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Ein '''Partialagonist''' ist ein [[Wirkstoff]], der an bestimmte [[Rezeptor]]en bindet und eine durch diesen Rezeptor vermittelte Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen [[Agonist]]en, wird aber nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Partialagonisten findet man z.B. unter den [[Opiat]]en.
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Die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine [[Dosis]]erhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten [[Ceiling-Effekt|Ceiling]]- oder Deckeneffekt. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. [[κ-Opioidrezeptor|κ-]], [[δ-Opioidrezeptor|δ-]] und [[μ-Opioidrezeptor]]en) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als [[Partialantagonist]]en eingestuft werden. Dabei ist die überwiegende Funktion entscheidend für die Einordnung.
  
 
==Bedeutung in der Medizin==
 
==Bedeutung in der Medizin==
Die Anwendung von Partialagonisten ist in von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das [[Analgetikum]] [[Buprenorphin]], welches in der [[Schmerztherapie]] eingesetzt wird.
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Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das [[Analgetikum]] [[Buprenorphin]], das in der [[Schmerztherapie]] eingesetzt wird.
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
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[[Tag:Rezeptor]]

Aktuelle Version vom 17. Juni 2020, 13:55 Uhr

1 Definition

Ein Partialagonist ist ein Wirkstoff, der an bestimmte Rezeptoren bindet und eine durch diesen Rezeptor vermittelte Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen Agonisten, wird aber nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Partialagonisten findet man z.B. unter den Opiaten.

2 Hintergrund

Die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine Dosiserhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten Ceiling- oder Deckeneffekt. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. κ-, δ- und μ-Opioidrezeptoren) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als Partialantagonisten eingestuft werden. Dabei ist die überwiegende Funktion entscheidend für die Einordnung.

3 Bedeutung in der Medizin

Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das Analgetikum Buprenorphin, das in der Schmerztherapie eingesetzt wird.

Diese Seite wurde zuletzt am 17. Juni 2020 um 13:55 Uhr bearbeitet.

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