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Partialagonist: Unterschied zwischen den Versionen

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Ein '''Partialagonist''' ist ein [[Wirkstoff]], meist ein [[Opiat]], welcher an bestimmte [[Rezeptor]]en bindet und die, durch diesen Rezeptor vermittelte, Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen [[Agonist]]en, wird  nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Das bedeutet, die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine [[Dosis]]erhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten [[ceiling effect|Deckeneffekt]].
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Ein '''Partialagonist''' ist ein [[Wirkstoff]], meist ein [[Opiat]], welcher an bestimmte [[Rezeptor]]en bindet und die, durch diesen Rezeptor vermittelte, Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen [[Agonist]]en, wird  nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Das bedeutet, die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine [[Dosis]]erhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten [[ceiling effect|Deckeneffekt]]. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. κ-, δ- und μ-Opioidrezeptor) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als Partialantagonisten eingestuft werden. Hierbei entscheidet in der Zuordnung die überwiegende Funktion.
  
 
==Bedeutung in der Medizin==
 
==Bedeutung in der Medizin==
 
Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das [[Analgetikum]] [[Buprenorphin]], welches in der [[Schmerztherapie]] eingesetzt wird.
 
Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das [[Analgetikum]] [[Buprenorphin]], welches in der [[Schmerztherapie]] eingesetzt wird.
 
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Version vom 11. März 2018, 10:42 Uhr

1 Definition

Ein Partialagonist ist ein Wirkstoff, meist ein Opiat, welcher an bestimmte Rezeptoren bindet und die, durch diesen Rezeptor vermittelte, Wirkung auslöst. Im Vergleich zu einem reinen Agonisten, wird nur eine submaximale Wirkung ausgelöst. Das bedeutet, die maximale Wirkung von Partialagonisten ist immer geringer als die von reinen Agonisten. Auch durch eine Dosiserhöhung kann die Wirkung nicht gesteigert werden - man spricht vom sogenannten Deckeneffekt. Durch gegenläufige Wirkungen an mehreren Rezeptoren (z.B. κ-, δ- und μ-Opioidrezeptor) gleichzeitig können Substanzen sowohl als Partialagonisten, als auch als Partialantagonisten eingestuft werden. Hierbei entscheidet in der Zuordnung die überwiegende Funktion.

2 Bedeutung in der Medizin

Die Anwendung von Partialagonisten ist von Interesse, wenn die Wirkung eines Stoffes erreicht, aber aus Sicherheitsgründen der Maximaleffekt vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist das Analgetikum Buprenorphin, welches in der Schmerztherapie eingesetzt wird.

Diese Seite wurde zuletzt am 17. Juni 2020 um 13:55 Uhr bearbeitet.

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