P-Glykoprotein

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Synonyme: P-gp, Pgp, PGP-Pumpe, Multidrug-Resistance-Protein 1, MDR1
Englisch: P-glycoprotein, multidrug resistance protein 1, MDR1

1 Definition

P-Glykoprotein ist ein Membranprotein, das aktiv Fremdstoffe aus der Zelle in den Extrazellulärraum pumpt. Es ist an der Entstehung der Multidrug-Resistance beteiligt.

2 Physiologie

Beim P-Glykoprotein handelt es sich um einen ABC-Transporter. Er transportiert unter ATP-Verbrauch, also primär aktiv, hydrophobe Substrate über die Lipidmembran zurück in ein äußeres Kompartiment. Es handelt sich um das Genprodukt des ABCB1-Gens.

Das P-Glykoprotein wird besonders in den Zellen der Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Aktuell wird davon ausgegangen, dass der Transporter, wie auch andere ABC-Transporter, eine große Rolle bei der Durchlässigkeit dieser Struktur einnimmt. Das P-Glykoprotein ist zum Beispiel dafür verantwortlich, dass Loperamid, ein synthetisches Opioid zur Durchfallsbehandlung, die zentralen Opioidrezeptoren nicht erreicht, sondern nur die lokalen Rezeptoren im Plexus myentericus besetzt.

3 Unerwünschte Effekte

4 Arzneimittelinteraktionen

Bestimmte Medikamente können Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von P-Glykoprotein darstellen und somit die Resorption von Substanzen verändern.[1][2] Häufig sind die Substrate gleichzeitig auch Substrate von CYP3A4.

Die Interaktionen können zu einer verstärkten Wirkung bzw. erhöhten Toxizität oder zu einer verminderten Wirkung eines Arzneistoffes führen. Des Weiteren können Inhibitoren des P-Glykoproteins die ZNS-Gängigkeit anderer Stoffe ermöglichen.

Medikamentenklasse Substrate Induktoren Inhibitoren
Antiarrhythmika Chinidin - Amiodaron, Chinidin, Lidocain, Propafenon
Betablocker Carvedilol, Celiprolol, Talinolol -  -
Kalziumantagonisten Diltiazem - Verapamil, Diltiazem
Zytostatika Vinca-Alkaloide, Doxorubicin, Etoposid, Paclitaxel Doxorubicin -
Immunsuppressiva Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus  - Ciclosporin, Tacrolimus
Herzglykoside Digitoxin, Digoxin  -  -
Statine -  - Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin
Antibiotika Amoxicillin, Ciprofloxacin, Erythromycin, Clarithromycin Rifampicin Erythromycin, Clarithromycin, Ofloxacin
Antimykotika Ketoconazol - Ketoconazol, Itraconazol
Antikonvulsiva Carbamazepin, Phenytoin Phenobarbital  -
Psychopharmaka Amitriptylin, Nortriptylin, Quetiapin Trazodon, Johanniskraut Amitriptylin, Desipramin, Fluphenazin, Haloperidol, Imipramin, Midazolam, Phenothiazine, Pimozid
HIV-Proteasehemmer  Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir  - Nelfinavir, Saquinavir
Weitere orale Antikoagulantien, Cimetidin, Lansoprazol, Ranitidin, Aldosteron, Glukokortikoide, Estradiol Dexamethason Lansoprazol, Omeprazol, Hydrocortison, Tamoxifen, Progesteron, Testosteron, Grapefruitsaft, grüner Tee, Knoblauch

5 Literatur

  • Cozza KL, Armstrong SC, Oesterheld JR. Drug Interaction. Principles for Medical Practice. American Psychiatric Publishing, Inc. 2003, Second Edition

6 Quellen

  1. Greiner C. P-Glykoprotein - Bedeutung für den Arzneistoffmetabolismus, abgerufen am 28.11.2019
  2. Wenn Arzneistoffe Transportproteine beeinflussen, Pharmazeutische Zeitung, 50/2006, abgerufen am 28.11.2019

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