PEGylierung

Synonym: Pegylierung
Englisch: PEGylation, pegylation

1 Definition

Die PEGylierung ist ein biopharmazeutisches Verfahren, bei dem Diagnostika oder Wirkstoffe mit Polyethylenglykol (PEG) konjugiert werden.

2 Pharmakologie

Die kettenförmige Struktur von PEG schützt als Umhüllung die entsprechenden Moleküle vor einem vorzeitigen Abbau durch körpereigene Enzyme - vor allem proteinbasierte Arzneistoffe werden häufig schnell von Proteasen abgebaut. Die PEGylierung verlängert die Plasmahalbwertzeit und Zirkulationszeit der Wirkstoffe. Die renale Ausscheidung wird verlangsamt. So können die betreffenden Arzneistoffe bzw. Diagnostika länger ihre Wirkung entfalten.

Die PEGylierung wird auch benutzt, um die Immunogenität von Arzneistoffen zu verringern, was zu einer geringeren Antikörperbildung führt. Bei Proteinen, die über einen längeren Zeitraum gegeben werden müssen (z.B. rekombinante Gerinnungsfaktoren), kann eine Hemmkörperbildung zu einem Wirkungsverlust führen.

3 Beispiele

• PEGylierte rekombinante Gerinnungsfaktoren
  • Damoctocog alfa pegol
  • Rurioctocog alfa pegol
  • Turoctocog alfa pegol
• PEGylierte monoklonale Antikörper
  • Certolizumab pegol
• Peginterferon alfa
• Naloxegol
• Peginesatid
• Pegloticase
• Pegaptanib
• Pegfilgrastim
• Pegvisomant
• Pegaspargase