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PCSK9-Hemmer

Version vom 12. April 2017, 11:45 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

Synonyme: PCSK9-Inhibitor, PCSK9-Antikörper
Englisch: PCSK9 inhibitor

1 Definition

PCSK9-Hemmer sind eine Gruppe von Lipidsenkern, deren Wirkung auf der selektiven Bindung an die zirkulierende PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) beruht. Die derzeitigen für die Therapie verfügbaren Wirkstoffe dieser Gruppe sind monoklonale Antikörper, die subkutan verabreicht werden und eine lange Halbwertszeit aufweisen.

2 Substanzen

3 Wirkmechanismus

Die Serinprotease PCSK9 hat die Funktion, an LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen (Hepatozyten) zu binden und ihren Abbau in den Lysosomen zu fördern. PCSK9-Hemmer binden selektiv and die zirkulierende PCSK9 und verhindern deren Bindung an die LDL-Rezeptoren. Dadurch wird der Abbau der LDL-Rezeptoren vermindert, so dass sich ihre Konzentration in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.

4 Wirkungen

PCSK9-Hemmer haben lipidsenkende Eigenschaften. Die Wirkstoffe führen zu einer ausgeprägten Senkung des LDL-Cholesterins im Blut und weisen additive Effekte zur Cholesterinsenkung anderer Wirkstoffgruppen (Statine) auf.

5 Indikationen

PCSK9-Hemmer kommen als Second-Line-Therapie bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie oder mit heterozygot familiärer oder gemischter Dyslipidämie zum Einsatz,

Die hohen Kosten der PCSK9-Hemmer (ca. 9.000 €/Jahr) machen diese Therapie zur Zeit (2017) zur Reserveoption.

6 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle. Weitere Nebenwirkungen können sein:

7 Kontraindikationen

PCSK9-Hemmer sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Gegenanzeigen finden sich in den Fachinformationen des jeweiligen Herstellers.

Diese Seite wurde zuletzt am 17. Oktober 2019 um 14:42 Uhr bearbeitet.

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