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PCSK9-Hemmer: Unterschied zwischen den Versionen

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'''''Englisch:''' PCSK9 inhibitors''
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'''PCSK9-Hemmer''' sind eine Gruppe von [[Lipidsenker]]n, deren Wirkung auf der selektiven Bindung an die zirkulierende [[PCSK9]] (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) beruht. Die derzeitigen für die Therapie verfügbaren Wirkstoffe dieser Gruppe sind [[monoklonale Antikörper]], die subkutan verabreicht werden und eine lange Halbwertszeit aufweisen.
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'''PCSK9-Hemmer''' sind eine Gruppe von [[Lipidsenker]]n, deren Wirkung auf der selektiven Bindung an die zirkulierende [[PCSK9]] (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) beruht. Die derzeitigen für die Therapie verfügbaren Wirkstoffe dieser Gruppe sind [[monoklonale Antikörper]], die [[subkutan]] verabreicht werden und eine lange [[Halbwertszeit]] aufweisen.
  
 
==Substanzen==
 
==Substanzen==
*[[Evolocumab]] (Repatha®, Amgen)
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* [[Evolocumab]]
*[[Alirocumab]] (Praluent®, Sanofi)
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* [[Alirocumab]]
*Bococizumab (Pfizer, Entwicklung eingestellt)
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* Bococizumab (Entwicklung eingestellt)
  
==Wirkungsweise==
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==Wirkmechanismus==
Die Serinprotease PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) hat die Funktion an [[LDL-Rezeptoren]] auf der Oberfläche der Leberzellen zu binden und ihren Abbau in den [[Lysosomen]] der Hepatozyten zu fördern. '''PCSK9-Hemmer''' binden selektiv and die zirkulierende PCSK9 und verhindern deren Bindung an die LDL-Rezeptoren. Dadurch wird der Abbau der LDL-Rezeptoren vemindert, so dass sich die Konzentration der LDL-Rezeptoren in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.
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Die [[Serinprotease]] PCSK9 hat die Funktion, an [[LDL-Rezeptor]]en auf der Oberfläche von [[Leberzelle]]n (Hepatozyten) zu binden und ihren Abbau in den [[Lysosom]]en zu fördern. PCSK9-Hemmer binden selektiv and die zirkulierende PCSK9 und verhindern deren Bindung an die LDL-Rezeptoren. Dadurch wird der Abbau der LDL-Rezeptoren vermindert, so dass sich ihre Konzentration in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von [[LDL|LDL-C]] (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.
  
 
==Wirkungen==
 
==Wirkungen==
PCSK9-Hemmer haben lipidsenkende Eigenschaften. Die Wirkstoffe führen zu einer ausgeprägten Senkung des LDL-Cholesterins im Blut und weisen additive Effekte zur Cholesterinsenkung anderer Wirkstoffgruppen ([[Statine]]) auf. Im März 2017 wurde die FOURIER-Studie veröffentlicht, die gezeigt hat, dass der '''PCSK9-Hemmer''' [[Evolocumab]] zusätzlich zu einer Statintherapie bei Patienten mit atherosklerotischer kardiovaskulärer Erkrankung und hohem kardiovaskulären Risikoprofil zu einer signifikanten Senkung kardiovaskulärer Ereignisse führt.
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PCSK9-Hemmer haben lipidsenkende Eigenschaften. Die Wirkstoffe führen zu einer ausgeprägten Senkung des LDL-Cholesterins im Blut und weisen additive Effekte zur Cholesterinsenkung anderer Wirkstoffgruppen ([[Statin]]e) auf.  
  
 
==Indikationen==
 
==Indikationen==
PCSK9-Hemmer können angezeigt sein als Therapieoption bei Patienten mit familiärer [[Hypercholesterinämie]] oder mit heterozygot familiärer oder gemischter Dyslipidämie, bei denen trotz maximaler Therapien der LDL-C-Wert nicht ausreichend gesenkt werden kann und die an einer gesicherten progredienten kardiovaskuläre Erkrankung und weiteren Risikofaktoren leiden. Die hohen Kosten der PCSK9-Hemmer lassen diese Therapie als Reserveoption erscheinen. Es bleibt abzuwarten, inwieweit sich die Anwendung der '''PCSK9-Hemmer''' durch die Ergebnisse der FOURIER-Studie ändern wird.
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PCSK9-Hemmer kommen als [[Second-Line-Therapie]] bei Patienten mit familiärer [[Hypercholesterinämie]] oder mit [[heterozygot]] familiärer oder gemischter [[Dyslipidämie]] zum Einsatz,  
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* bei denen der LDL-C-Wert mit anderen Therapiemaßnahmen nicht ausreichend gesenkt werden kann und  
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* die an einer gesicherten [[progredient]]en [[kardiovaskuläre Erkrankung|kardiovaskulären Erkrankung]] und weiteren [[kardiovaskulärer Risikofaktor|Risikofaktoren]] leiden.  
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Die hohen Kosten der PCSK9-Hemmer (ca. 9.000 €/Jahr) machen diese Therapie zur Zeit (2017) zur Reserveoption.  
  
==Kontraindikationen und Nebenwirkungen==
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==Nebenwirkungen==
Die Arzneimittel sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Gegenanzeigen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
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Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle. Weitere Nebenwirkungen können sein:
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle. Weitere Nebenwirkungen wurden beschrieben (siehe Fachinformation).
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* [[Müdigkeit]]
[[Tag:Arteriosklerose]]
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* [[Gelenkschmerz]]en
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* [[Gedächtnisstörung]]en
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* [[Konzentrationsstörung]]en
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==Kontraindikationen==
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PCSK9-Hemmer sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Gegenanzeigen finden sich in den [[Fachinformation]]en des jeweiligen Herstellers.
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[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
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[[Tag:Arzneistoff]]
 
[[Tag:Hypercholesterinämie]]
 
[[Tag:Hypercholesterinämie]]
[[Tag:Kardiovaskuläre Erkrankungen]]
 
 
[[Tag:Koronare Herzkrankheit]]
 
[[Tag:Koronare Herzkrankheit]]
[[Tag:Myokardinfarkt]]
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[[Tag:Lipidsenker]]
[[Tag:Prognose]]
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[[Tag:Monoklonaler Antikörper]]
[[Tag:Statine]]
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Version vom 12. April 2017, 10:45 Uhr

Synonyme: PCSK9-Inhibitor, PCSK9-Antikörper
Englisch: PCSK9 inhibitor

1 Definition

PCSK9-Hemmer sind eine Gruppe von Lipidsenkern, deren Wirkung auf der selektiven Bindung an die zirkulierende PCSK9 (Proproteinkonvertase Subtilisin Kexin Typ 9) beruht. Die derzeitigen für die Therapie verfügbaren Wirkstoffe dieser Gruppe sind monoklonale Antikörper, die subkutan verabreicht werden und eine lange Halbwertszeit aufweisen.

2 Substanzen

3 Wirkmechanismus

Die Serinprotease PCSK9 hat die Funktion, an LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen (Hepatozyten) zu binden und ihren Abbau in den Lysosomen zu fördern. PCSK9-Hemmer binden selektiv and die zirkulierende PCSK9 und verhindern deren Bindung an die LDL-Rezeptoren. Dadurch wird der Abbau der LDL-Rezeptoren vermindert, so dass sich ihre Konzentration in der Zellmembran erhöht, was zu einer Reduktion von LDL-C (Low Density Lipoprotein Cholesterol) im Blut führt, da mehr LDL-C in die Leberzellen aufgenommen wird.

4 Wirkungen

PCSK9-Hemmer haben lipidsenkende Eigenschaften. Die Wirkstoffe führen zu einer ausgeprägten Senkung des LDL-Cholesterins im Blut und weisen additive Effekte zur Cholesterinsenkung anderer Wirkstoffgruppen (Statine) auf.

5 Indikationen

PCSK9-Hemmer kommen als Second-Line-Therapie bei Patienten mit familiärer Hypercholesterinämie oder mit heterozygot familiärer oder gemischter Dyslipidämie zum Einsatz,

Die hohen Kosten der PCSK9-Hemmer (ca. 9.000 €/Jahr) machen diese Therapie zur Zeit (2017) zur Reserveoption.

6 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle. Weitere Nebenwirkungen können sein:

7 Kontraindikationen

PCSK9-Hemmer sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Gegenanzeigen finden sich in den Fachinformationen des jeweiligen Herstellers.

Diese Seite wurde zuletzt am 12. April 2017 um 10:45 Uhr bearbeitet.

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