Oxazepam

aus DocCheck Flexikon, dem Medizinlexikon zum Mitmachen

Handelsnamen: Adumbran®, Praxiten® u.a.
Englisch: Oxazepam

1 Definition

Oxazepam gehört zur Gruppe der Benzodiazepine und wird vor allem als Sedativum eingesetzt.

2 Indikationen

Oxazepam wird eher bei Durchschlafstörungen als bei Einschlafstörungen verschrieben. Im Rahmen von Depressionen und Angststörungen wird es auch als Anxiolytikum verabreicht.

3 Allgemeines

Beim Oxazepam handelt es sich um einen aktiven Metaboliten des Diazepams, wobei von Oxazepam selbst keine aktiven Metaboliten mehr ausgehen. Es wirkt im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen langsamer, jedoch mit einer Wirkdauer von etwa zehn Stunden auch länger, so dass es insgesamt zu den mittellang wirkenden Benzodiazepinen zählt.

4 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Oxazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hyperpolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reize unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhängig (ohne GABA keine Wirkung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden.

Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhängig einen Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

5 Pharmakokinetik

Oxazepam wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 80 bis 90% auf und erreicht nach 1-3 Stunden maximale Plasmakonzentrationen. Die Plasmaproteinbindung liegt zwischen 95 und 98%. Der Arzneistoff wird in der Leber unabhängig vom Cytochrom P450-System metabolisiert, wobei die Plasmahalbwertszeit zwischen 5 bis 15 Stunden schwankt. So kann Oxazepam erfolgreich auch bei Patienten eingesetzt werden, die an einer CYP2C19-Mutation leiden. Hauptmetabolit ist das O-Glucuronid welches über den Urin ausgeschieden wird.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Oxazepam&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Oxazepam

Fachgebiete: Arzneimittel

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

58 Wertungen (3.78 ø)

61.256 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: