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Oxazepam: Unterschied zwischen den Versionen

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Indem Oxazepam in Anwesenheit des [[Neurotransmitter]]s [[GABA]] an [[GABA-Rezeptor]]en als [[Agonist]] wirkt, verstärkt es dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom an [[Chlorid]]ionen in die [[Zelle]] führt zu einer [[Hypopolarisation]], wodurch die Zelle unerregbar wird. Im Gegensatz zu [[Barbiturat]]en weisen Benzodiazepine ein geringeres Risiko für eine [[Atemdepression]] auf, da sie unabhängig von [[GABA]] nicht wirken können. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem [[Benzodiazepinabusus]] kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.
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Als Benzodiazepin wirkt Oxazepam als '''allosterischer Modulator''' an [[GABA-A-Rezeptor]]en. Es verstärkt in Anwesenheit des [[Neurotransmitter]]s [[GABA]] dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von [[Chlorid]]ionen in die [[Zelle]] führt zu einer [[Hypopolarisation]], wodurch die Zelle für exzitatorische Reiz unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-'''abhänig''' (ohne GABA keine Wikrung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden. Im Gegensatz zu [[Barbiturat]]en, welche GABA-'''un'''abhänig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine [[Atemdepression]] auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem [[Benzodiazepinabusus]] kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.
  
 
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Version vom 26. April 2013, 11:29 Uhr

Handelsnamen: Adumbran, Praxiten u.a.
Englisch: Oxazepam

1 Definition

Oxazepam gehört zur Gruppe der Benzodiazepine und wird vor allem als Sedativum eingesetzt.

2 Indikationen

Oxazepam wird eher bei Durchschlafstörungen als bei Einschlafstörungen verschrieben. Im Rahmen von Depressionen und Angststörungen wird es auch als Anxiolytikum verabreicht.

3 Allgemeines

Beim Oxazepam handelt es sich um einen aktiven Metaboliten des Diazepams, wobei von Oxazepam selbst keine aktiven Metaboliten mehr ausgehen. Es wirkt im Vergleich zu anderen Benzodiazepinen langsamer, jedoch mit einer Wirkdauer von etwa zehn Stunden auch länger, so dass es insgesamt zu den mittellang wirkenden Benzodiazepinen zählt.

Oxazepam wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 95% auf. Der Arzneistoff wird in der Leber unabhängig vom Cytochrom P450-System metabolisiert, wobei die Plasmahalbwertszeit durchschnittlich zehn Stunden beträgt. So kann Oxazepam erfolgreich auch bei Patienten eingesetzt werden, die an einer CYP2C19-Mutation leiden. Anschließend wird der Wirkstoff über den Urin ausgeschieden.

4 Wirkmechanismus

Als Benzodiazepin wirkt Oxazepam als allosterischer Modulator an GABA-A-Rezeptoren. Es verstärkt in Anwesenheit des Neurotransmitters GABA dessen Effekt. Ein zunehmender Einstrom von Chloridionen in die Zelle führt zu einer Hypopolarisation, wodurch die Zelle für exzitatorische Reiz unempfindlicher wird. Benzodiazepine erhöhen die Affinität von GABA zu seiner Bindungstelle am Rezeptor und erhöhen somit, GABA-abhänig (ohne GABA keine Wikrung!), die Öffnungswahrscheinlichkeit des Chloridkanals. Sie können also nur an Neuronen wirken, deren GABA-Rezeptoren gerade durch GABA aktiviert werden. Im Gegensatz zu Barbituraten, welche GABA-unabhänig Chlorideinstrom bewirken, weisen Benzodiazepine deshalb auch ein geringeres Risiko für eine Atemdepression auf. Gleichzeitig kann es hier aber auch zu einem Benzodiazepinabusus kommen, da der Wirkstoff relativ schnell zu einer Gewöhnung führt.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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