Opioidantagonist

Englisch: opioid antagonist

1 Definition

Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.

2 Anwendung

Opioidantagonisten wie Naloxon und Naltrexon werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.

3 Wirkungsmechanismus

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am M-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am M-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ und δ Opioidrezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche pharmakodynamische Profile, von denen in der Medizin profitiert wird.

4 Substanzen

Zu den Opioidrezeptoren zählen u.a.:

• Naloxon
• Naltrexon
• Nalbuphin
• Pentazocin
• Buprenorphin
• Cyprodim
• Naltrindol
• Norbinaltorphimine