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Opioidantagonist: Unterschied zwischen den Versionen

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'''Opioidantagonisten''' sind [[Substanz]]en bzw. [[Arzneistoff]]e, die an [[Opioidrezeptor]]en wirken und dort die Wirkung der [[Opioid]]e partiell oder komplett aufheben.
 
'''Opioidantagonisten''' sind [[Substanz]]en bzw. [[Arzneistoff]]e, die an [[Opioidrezeptor]]en wirken und dort die Wirkung der [[Opioid]]e partiell oder komplett aufheben.
 
==Anwendung==
 
Opioidantagonisten wie [[Naloxon]] und [[Naltrexon]] werden primär als [[Antidot]]e zur Termination einer [[Opioidintoxikation]] angewendet.
 
 
In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]].
 
 
In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - [[Medikament]]e gegen die [[Sucht]] - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei [[Alkohol]]- und [[Opioidababhängigkeit]] eingesetzt.
 
 
==Wirkungsmechanismus==
 
Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher [[Affinität]], [[intrinsischer Aktivität]] und Dauer. Wirkstoffe wie [[Nalbuphin]] sind [[Antagonist]]en am [[µ-Opioidrezeptor]] und [[Agonist]]en am [[κ-Opioidrezeptor]]. [[Buprenorphin]] agiert als [[partieller Agonist]] am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und [[δ-Opioidrezeptor|δ-Rezeptor]]en. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.
 
  
 
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* [[Nalbuphin]]
 
* [[Nalbuphin]]
 
* [[Pentazocin]]
 
* [[Pentazocin]]
 
* [[Buprenorphin]]
 
* [[Buprenorphin]]
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==Anwendung==
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Opioidantagonisten werden primär als [[Antidot]]e zur Termination einer [[Opioidintoxikation]] angewendet.
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In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]].
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In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - [[Medikament]]e gegen die [[Sucht]] - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei [[Alkohol]]- und [[Opioidababhängigkeit]] eingesetzt.
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Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher [[Affinität]], [[Intrinsische Aktivität|intrinsischer Aktivität]] und Dauer. Wirkstoffe wie [[Nalbuphin]] sind [[Antagonist]]en am [[µ-Opioidrezeptor]] und [[Agonist]]en am [[κ-Opioidrezeptor]]. [[Buprenorphin]] agiert als [[partieller Agonist]] am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und [[δ-Opioidrezeptor|δ-Rezeptor]]en. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
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[[Tag:Anatagonist]]
 
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[[Tag:Opioid-Antagonist]]
 
[[Tag:Opioid-Antagonist]]

Aktuelle Version vom 11. Dezember 2020, 10:52 Uhr

Synonym: Opioidrezeptorantagonist
Englisch: opioid antagonist

1 Definition

Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.

2 Substanzen

Zu den Opioidantagonisten zählen u.a.:

3 Anwendung

Opioidantagonisten werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.

In Kombination mit Opioiden (z.B. Oxycodon mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten Obstipation entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass-Effekt eliminiert.

4 Wirkungsmechanismus

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.

Diese Seite wurde zuletzt am 21. September 2019 um 19:22 Uhr bearbeitet.

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