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| − | Opioidantagonisten sind [[Substanz]]en | + | '''Opioidantagonisten''' sind [[Substanz]]en bzw. [[Arzneistoff]]e, die an [[Opioidrezeptor]]en wirken und dort die Wirkung der [[Opioid]]e partiell oder komplett aufheben. |
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| + | * [[Methylnaltrexon]] | ||
| + | * [[Nalbuphin]] | ||
| + | * [[Pentazocin]] | ||
| + | * [[Buprenorphin]] | ||
==Anwendung== | ==Anwendung== | ||
| − | Opioidantagonisten | + | Opioidantagonisten werden primär als [[Antidot]]e zur Termination einer [[Opioidintoxikation]] angewendet. |
| − | In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den | + | In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]]. |
| − | In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten | + | In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - [[Medikament]]e gegen die [[Sucht]] - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei [[Alkohol]]- und [[Opioidababhängigkeit]] eingesetzt. |
| − | + | In Kombination mit Opioiden (z.B. [[Oxycodon]] mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten [[Obstipation]] entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen [[hepatisch]]en [[First-Pass-Effekt]] eliminiert. | |
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| − | + | Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher [[Affinität]], [[Intrinsische Aktivität|intrinsischer Aktivität]] und Dauer. Wirkstoffe wie [[Nalbuphin]] sind [[Antagonist]]en am [[µ-Opioidrezeptor]] und [[Agonist]]en am [[κ-Opioidrezeptor]]. [[Buprenorphin]] agiert als [[partieller Agonist]] am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und [[δ-Opioidrezeptor|δ-Rezeptor]]en. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird. | |
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| + | [[Tag:Anatagonist]] | ||
| + | [[Tag:Opioid]] | ||
| + | [[Tag:Opioid-Antagonist]] | ||
Synonym: Opioidrezeptorantagonist
Englisch: opioid antagonist
Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.
Zu den Opioidantagonisten zählen u.a.:
Opioidantagonisten werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.
In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.
In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.
In Kombination mit Opioiden (z.B. Oxycodon mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten Obstipation entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass-Effekt eliminiert.
Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.
Tags: Anatagonist, Opioid, Opioid-Antagonist
Fachgebiete: Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 17. Juni 2013 um 23:08 Uhr bearbeitet.
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