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In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - [[Medikament]]e gegen die [[Sucht]] - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei [[Alkohol]]- und [[Opioidababhängigkeit]] eingesetzt.
  
In Kombination mit Opioiden (z.B. [[Oxycodon]] mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten [[Obstipation]] entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen [[hepatisch]]en [[First-Pass Effekt]] eliminiert.  
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In Kombination mit Opioiden (z.B. [[Oxycodon]] mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten [[Obstipation]] entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen [[hepatisch]]en [[First-Pass-Effekt]] eliminiert.
  
 
==Wirkungsmechanismus==
 
==Wirkungsmechanismus==

Version vom 10. Dezember 2020, 20:29 Uhr

Synonym: Opioidrezeptorantagonist
Englisch: opioid antagonist

1 Definition

Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.

2 Substanzen

Zu den Opioidantagonisten zählen u.a.:

3 Anwendung

Opioidantagonisten werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.

In Kombination mit Opioiden (z.B. Oxycodon mit Naloxon) sollen Opioidantagonisten der opioid-induzierten Obstipation entgegenwirken. Das Naloxon wird dabei fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass-Effekt eliminiert.

4 Wirkungsmechanismus

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.

Diese Seite wurde zuletzt am 17. Juni 2013 um 23:08 Uhr bearbeitet.

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