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Opioidantagonist: Unterschied zwischen den Versionen

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Bei der Kombination mit Opioiden wie [[Oxycodon]] wirkt Naloxon der typischen opioid-induzierten [[Obstipation]] entgegen. Das Naloxon wird in Kombination mit Oxycodon fast vollständig durch den hohen [[hepatisch]]en First-Pass Effekt eliminiert.
  
 
In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]].
 
In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]].

Version vom 21. September 2019, 19:22 Uhr

Synonyme: Opioidrezeptorantagonisten
Englisch: opioid antagonist

1 Definition

Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.

2 Anwendung

Opioidantagonisten wie Naloxon und Naltrexon werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

Bei der Kombination mit Opioiden wie Oxycodon wirkt Naloxon der typischen opioid-induzierten Obstipation entgegen. Das Naloxon wird in Kombination mit Oxycodon fast vollständig durch den hohen hepatischen First-Pass Effekt eliminiert.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.

3 Wirkungsmechanismus

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidrezeptor und Agonisten am κ-Opioidrezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.

4 Substanzen

Zu den Opioidantagonisten zählen u.a.:

Diese Seite wurde zuletzt am 21. September 2019 um 19:22 Uhr bearbeitet.

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