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| − | Opioidantagonisten sind [[Substanz]]en | + | '''Opioidantagonisten''' sind [[Substanz]]en bzw. [[Arzneistoff]]e, die an [[Opioidrezeptor]]en wirken und dort die Wirkung der [[Opioid]]e partiell oder komplett aufheben. |
==Anwendung== | ==Anwendung== | ||
Opioidantagonisten wie [[Naloxon]] und [[Naltrexon]] werden primär als [[Antidot]]e zur Termination einer [[Opioidintoxikation]] angewendet. | Opioidantagonisten wie [[Naloxon]] und [[Naltrexon]] werden primär als [[Antidot]]e zur Termination einer [[Opioidintoxikation]] angewendet. | ||
| − | In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den | + | In der [[Anästhesiologie]] therapiert man mit Opioidantagonisten den [[postanästhetisch]]en Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie [[Remifentanil]] bedürfen in der Regel keiner [[Antagonisierung]]. |
| − | In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten | + | In der [[Psychiatrie]] finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - [[Medikament]]e gegen die [[Sucht]] - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei [[Alkohol]]- und [[Opioidababhängigkeit]] eingesetzt. |
==Wirkungsmechanismus== | ==Wirkungsmechanismus== | ||
| − | Opioidantagonisten besetzen die | + | Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher [[Affinität]], [[intrinsischer Aktivität]] und Dauer. Wirkstoffe wie [[Nalbuphin]] sind [[Antagonist]]en am [[µ-Opioidezeptor]] und [[Agonist]]en am [[κ-Opioidezeptor]]. [[Buprenorphin]] agiert als [[partieller Agonist]] am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und [[δ-Opioidrezeptor|δ-Rezeptor]]en. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird. |
==Substanzen== | ==Substanzen== | ||
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| + | * [[Naloxon]] | ||
| + | * [[Naltrexon]] | ||
| + | * [[Nalbuphin]] | ||
| + | * [[Pentazocin]] | ||
| + | * [[Buprenorphin]] | ||
Englisch: opioid antagonist
Opioidantagonisten sind Substanzen bzw. Arzneistoffe, die an Opioidrezeptoren wirken und dort die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.
Opioidantagonisten wie Naloxon und Naltrexon werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.
In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultrakurz wirkende Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.
In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon wird vor allem bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit eingesetzt.
Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Opioidezeptor und Agonisten am κ-Opioidezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Opioidrezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.
Zu den Opioidrezeptoren zählen u.a.:
Tags: Anatagonist, Opioid, Opioid-Antagonist
Fachgebiete: Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 21. September 2019 um 19:22 Uhr bearbeitet.
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