Opioidantagonist: Unterschied zwischen den Versionen

Version vom 16. Juni 2013, 07:00 Uhr

Englisch: opioid antagonist

1 Definition

Opioidantagonisten sind Substanzen und klinisch eingesetzte Medikamente, die antagonistisch an den Opioidrezeptoren wirken und die Wirkung der Opioide partiell oder komplett aufheben.

2 Anwendung

Opioidantagonisten wie Naloxon und Naltrexon werden primär als Antidote zur Termination einer Opioidintoxikation angewendet.

In der Anästhesiologie therapiert man mit Opioidantagonisten den postanästhetischen Opioid-Überhang durch mittel- und/oder langwirksame Opioide. Ultra kurzwirksame Opioide wie Remifentanil bedürfen in der Regel keiner Antagonisierung.

In der Psychiatrie finden Opioidantagonisten, insbesondere Naltrexon, als Antiaddiktiva - Medikamente gegen die Sucht - Anwendung. Naltrexon ist ein bewährtes Therapeutikum bei Alkohol- und Opioidababhängigkeit.

3 Wirkungsmechanismus

Opioidantagonisten besetzen die Opioidrezeptoren mit unterschiedlicher Affinität, intrinsischer Aktivität und Dauer. Wirkstoffe wie Nalbuphin sind Antagonisten am µ-Rezeptor und Agonisten am κ-Rezeptor. Buprenorphin agiert als partieller Agonist am µ-Rezeptor und antagonisiert gleichzeitig die κ- und δ-Rezeptoren. Dadurch entstehen unterschiedliche Wirkungsweisen, von denen in der Medizin profitiert wird.

4 Substanzen

Zur weiteren Information siehe separate Artikel über Naloxon, Naltrexon, Nalbuphin, Pentazocin, Buprenorphin