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Norfenefrin

Version vom 10. Mai 2019, 14:53 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

Synonyme: Norphenephrin, meta-Octopamine, 3-Octopamine, 3,β-dihydroxyphenethylamine
Handelsnamen: Novadral®, Ortho-Maren®
Englisch: norfenefrine, norphenephrine

1 Definition

Norfenefrin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der α-Sympathomimetika, der sowohl in der Human- als auch in der Veterinärmedizin verwendet wird.

2 Chemie

Norfenefrin ist ein synthetisch hergestelltes Sympathomimetikum mit der Summenformel C8H11NO2 und einem Molekulargewicht von 153,18 g/mol.

Norfenefrin liegt in Arzneimitteln als Norfenefrinhydrochlorid (C8H11NO2HCl) vor, das bei Raumtemperatur eine kristalline Form aufweist und einen Schmelzpunkt von 160 °C besitzt. Norfenefrinhydrochlorid ist in Wasser frei löslich.

3 Eigenschaften

Norfenefrin gehört zur Gruppe der direkt wirksamen Sympathomimetika, das fast ausschließlich α-Rezeptoren stimuliert. In seiner Wirksamkeit ist es deutlich schwächer als Adrenalin und Noradrenalin und bewirkt nach systemischer Verabreichung aufgrund der vasokonstriktorischen Wirkung eine Erhöhung des Blutdruckes und des peripheren Widerstandes. Aufgrund der Blutdruckerhöhung nimmt die Herzfrequenz reflektorisch ab, wobei die Wirkungsdauer länger ist als diejenige der körpereigenen Ausgangsstoffe.

Als α-selektives Sympathomimetikum tritt eine direkte Herzwirkung durch Stimulation von β-Rezeptoren erst bei sehr hohen Dosen auf.

4 Wirkungsmechanismus

Durch eine direkte Aktivierung von α-Rezeptoren führt Norfenefrin zu einer verstärkten sympathomimetischen Wirkung. Die nach parenteraler Verabreichung entstehenden hohen Plasmaspiegel führen zu einer direkten Erhöhung des Blutdruckes.

Nachdem Norfenefrin oral über einen längeren Zeitraum hinweg appliziert wurde, stellt sich ein niedriger Plasmaspiegal ein, der aufgrund der Speicherung von Norfenefrin in den Vesikeln der terminalen Nervenendigungen zu einer Funktionsverbesserung des Sympathikus führt. Dieser Effekt wird in der Humanmedizin zur Behandlung der idiopathisch orthostatischen Hypotonie ausgenutzt.

Durch die Aktivierung von α-Rezeptoren in der Urethra erhöht sich auch der urethrale Verschlussdruck.

5 Pharmakokinetik

Nachdem Norfenefrin oral verabreicht wurde, findet eine vollständige enterale Resorption statt. Während des First-Pass-Metabolismus erfolgt bereits in der Darwand eine Konjugation von Norfenefrin: Glukuronsäure- und Suphatkonjugation sowie oxidative Desaminierung mit Bildung von 3-Hydroxymandelsäure und 3-Hydroxyphenylglykol. Die Metaboliten von Norfenefrin führen zu keiner vasokonstriktorischen Wirkung.

Norfenefrin wird zu 90 % mit dem Urin ausgeschieden, wobei der Anteil von konjugiertem Norfenefrin über 50 % beträgt.

Die Wirkungsdauer hängt von der Applikationsform ab:

  • nach i.v.-Gabe: 20 bis 40 Minuten
  • nach i.m.-Gabe: 2 bis 3 Stunden
  • nach s.c.-Gabe: 2 bis 3 Stunden

6 Indikation

Norfenefrin kann bei hypotonen Kreislaufdysregulationen mit verminderter sympathischer Gegenregulation verwendet werden. Zusätzlich wird es bei Kreislaufzwischenfällen mit Neuroleptika wie z.B. Chlorpromazin oder Droperidol verwendet.

Beim Kleintier findet es hauptsächlich bei Kreislaufinsuffizienz und Hypotonie Verwendung. Beim Pferd wird es bei Kreislaufinsuffizienz, Hypotonie und Kreislaufzwischenfällen nach Verabreichung von Xylazin angewendet.

7 Dosierung

Die effektive Wirkung von Norfenefrin ist bei einer peroralen Verabreichung aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit und kurzen Halbwertszeit fraglich. Um einen systemischen Effekt erzielen zu können, muss Norfenefrin zwingend parenteral appliziert werden.

Sowohl beim Hund, als auch bei der Katze, beim Pferd, beim Rind und beim kleinen Wiederkäuer gelten die selben Dosierungsempfehlungen:

  • intramuskulär: 0,2 bis 1 mg/kgKG
  • intravenös: 0,05 bis 0,1 mg/kgKG
  • subkutan: 0,2 bis 1 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Kontraindikation

Zu den absoluten Kontraindikationen zählen:

9 Nebenwirkungen

Nach einer Norfenefrin-Applikation kann es zu einer Reflexbradykardie kommen. Beim Pferd können Tachyarrhythmien auftreten.

10 Wechselwirkung

Norfenefrin interagiert mit Neuroleptika wie z.B. Chlorpromazin oder Droperidol, sodass die α-adrenolytische Wirkung der Neuroleptika aufgehoben wird.

11 Quelle

Tags:

Fachgebiete: Pharmakologie

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