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Norfenefrin ist ein [[synthetisch]] hergestelltes Sympathomimetikum mit der [[Summenformel]] [[Kohlenstoff|C]]<sub>8</sub>[[Wasserstoff|H]]<sub>11</sub>[[Stickstoff|N]][[Sauerstoff|O]]<sub>2</sub> und einem [[Molekulargewicht]] von 153,18 [[Gramm|g]]/[[mol]].
  
Norfenefrin liegt in [[Arzneimittel]]n als Norfenefrinhydrochlorid (C<sub>8</sub>H<sub>11</sub>NO<sub>2</sub>H[[Chlor|Cl]]) vor, das bei [[Raumtemperatur]] kristalline Form aufweist und einen [[Schmelzpunkt]] von 160 °[[Celsius|C]] besitzt. Norfenefrinhydrochlorid ist in [[Wasser]] frei löslich.
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Norfenefrin liegt in [[Arzneimittel]]n als Norfenefrinhydrochlorid (C<sub>8</sub>H<sub>11</sub>NO<sub>2</sub>H[[Chlor|Cl]]) vor, das bei [[Raumtemperatur]] eine kristalline Form aufweist und einen [[Schmelzpunkt]] von 160 °[[Celsius|C]] besitzt. Norfenefrinhydrochlorid ist in [[Wasser]] frei löslich.
  
==Eigenschaften==
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==Wirkmechanismus==
Norfenefrin gehört zur Gruppe der direkt wirksamen Sympathomimetika, das fast ausschließlich [[Alpha-Rezeptor|α-Rezeptoren]] stimuliert. In seiner Wirksamkeit ist es deutlich schwächer als [[Adrenalin]] und [[Noradrenalin]] und bewirkt nach [[systemisch]]er Verabreichung aufgrund der [[Vasokonstriktion|vasokonstriktorischen]] Wirkung eine Erhöhung des [[Blutdruck]]es und des [[peripher]]en Widerstandes. Aufgrund der Blutdruckerhöhung nimmt die [[Herzfrequenz]] reflektorisch ab, wobei die Wirkungsdauer länger ist als diejenige der körpereigenen Ausgangsstoffe.
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Norfenefrin gehört zur Gruppe der direkt wirksamen Sympathomimetika, die fast ausschließlich [[Alpha-Rezeptor|α-Rezeptoren]] stimulieren. In seiner Wirksamkeit ist es deutlich schwächer als [[Adrenalin]] und [[Noradrenalin]]. Nach [[systemisch]]er Verabreichung bewirkt es aufgrund der [[Vasokonstriktion|vasokonstriktorischen]] Wirkung eine Erhöhung des [[Blutdruck]]es und des [[peripher]]en Widerstandes. Aufgrund der Blutdruckerhöhung nimmt die [[Herzfrequenz]] reflektorisch ab, wobei die Wirkungsdauer länger ist als die der körpereigenen Ausgangsstoffe.
  
 
Als α-selektives Sympathomimetikum tritt eine direkte Herzwirkung durch Stimulation von [[Beta-Rezeptor|β-Rezeptoren]] erst bei sehr hohen Dosen auf.
 
Als α-selektives Sympathomimetikum tritt eine direkte Herzwirkung durch Stimulation von [[Beta-Rezeptor|β-Rezeptoren]] erst bei sehr hohen Dosen auf.
 
==Wirkungsmechanismus==
 
Durch eine direkte Aktivierung von α-Rezeptoren führt Norfenefrin zu einer verstärkten sympathomimetischen Wirkung. Die nach [[parenteral]]er Verabreichung entstehenden hohen [[Plasma]]spiegel führen zu einer direkten Erhöhung des Blutdruckes.
 
 
Der nach [[oral]]er [[Applikation]] (über einen längeren Zeitraum) eintretender niedriger Plasmaspiegel führt aufgrund der Speicherung von Norfenefrin in den [[Vesikel]]n der [[terminal]]en [[Nerv]]enendigungen zu einer Funktionsverbesserung des [[Sympathikus]]. Dieser Effekt wird in der Humanmedizin zur Behandlung der [[idiopathisch]] [[Orthostase-Syndrom|orthostatischen Hypotonie]] ausgenutzt.
 
  
 
Durch die Aktivierung von α-Rezeptoren in der [[Urethra (Veterinärmedizin)|Urethra]] erhöht sich auch der urethrale Verschlussdruck.
 
Durch die Aktivierung von α-Rezeptoren in der [[Urethra (Veterinärmedizin)|Urethra]] erhöht sich auch der urethrale Verschlussdruck.
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
Nachdem Norfenefrin oral verabreicht wurde, findet eine vollständige [[enteral]]e [[Resorption]] statt. Während des [[First-Pass-Effekt|First-Pass-Metabolismus]] erfolgt bereits in der Darwand eine [[Konjugation]] von Norfenefrin: Glukuronsäure- und Suphatkonjugation sowie oxidative Desaminierung mit Bildung von 3-Hydroxymandelsäure und 3-Hydroxyphenylglykol. Die [[Metabolit]]en von Norfenefrin führen zu keiner vasokonstriktorischen Wirkung.
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Nach oraler Gabe findet eine vollständige [[enteral]]e [[Resorption]] von Norfenefrin statt. Nach der Resorption erfolgt bereits in der Darmwand eine [[Metabolisierung]] von Norfenefrin, u.a. eine Konjugation mit [[Glukuronsäure]] und [[Sulfat]]resten sowie eine oxidative [[Desaminierung]] mit Bildung von [[Hydroxymandelsäure|3-Hydroxymandelsäure]] und [[Hydroxyphenylglykol|3-Hydroxyphenylglykol]]. Die [[Metabolit]]en von Norfenefrin haben keine vasokonstriktorische Wirkung. Norfenefrin unterliegt damit einem ausgeprägten [[First-Pass-Effekt]].
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Erst nachdem Norfenefrin [[oral]] über einen längeren Zeitraum hinweg appliziert wurde, stellt sich ein niedriger Plasmaspiegel ein, der aufgrund der Speicherung von Norfenefrin in den [[Vesikel]]n der [[terminal]]en [[Nerv]]enendigungen zu einer Funktionsverbesserung des [[Sympathikus]] führt. Dieser Effekt wird in der Humanmedizin zur Behandlung der [[idiopathisch]]en [[Orthostase-Syndrom|orthostatischen Hypotonie]] ausgenutzt.
  
 
Norfenefrin wird zu 90 % mit dem [[Urin]] ausgeschieden, wobei der Anteil von konjugiertem Norfenefrin über 50 % beträgt.
 
Norfenefrin wird zu 90 % mit dem [[Urin]] ausgeschieden, wobei der Anteil von konjugiertem Norfenefrin über 50 % beträgt.
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==Indikation==
Norfenefrin kann bei grundsätzlich [[hypoton]]en Kreislaufdysregulationen mit verminderter sympathischer Gegenregulation verwendet. Zusätzlich wird es bei Kreislaufzwischenfällen mit [[Neuroleptikum|Neuroleptika]] wie z.B. [[Chlorpromazin]] oder [[Droperidol]] verwendet.
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Norfenefrin kann bei [[hypoton]]en Kreislaufdysregulationen mit verminderter sympathischer Gegenregulation verwendet werden. Zusätzlich wird es bei Kreislaufzwischenfällen mit [[Neuroleptikum|Neuroleptika]] wie z.B. [[Chlorpromazin]] oder [[Droperidol]] verwendet.
  
Beim [[Kleintier]] findet es hauptsächlich bei Kreislaufinsuffizienz und Hypotonie Verwendung. Beim [[Pferd]] wird es bei Kreislaufinsuffizienz, Hypotonie und Kreislaufzwischenfällen nach Verabreichung von [[Xylazin]] angewendet.
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Beim [[Kleintier]] findet Norfenefrin hauptsächlich bei Kreislaufinsuffizienz und Hypotonie Verwendung. Beim [[Pferd]] wird es bei Kreislaufinsuffizienz, Hypotonie und Kreislaufzwischenfällen nach Verabreichung von [[Xylazin]] angewendet.
  
 
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Die effektive Wirkung von Norfenefrin ist bei einer [[peroral]]en Verabreichung aufgrund der geringen [[Bioverfügbarkeit]] und kurzen [[Halbwertszeit]] fraglich. Um einen [[systemisch]]en Effekt erzielen zu können, muss Norfenefrin zwingend [[parenteral]] appliziert werden.
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Die effektive Wirkung von Norfenefrin ist bei oraler Gabe aufgrund der geringen [[Bioverfügbarkeit]] und kurzen [[Halbwertszeit]] fraglich. Um einen [[systemisch]]en Effekt erzielen zu können, muss Norfenefrin [[parenteral]] appliziert werden.
  
 
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Norfenefrin interagiert mit Neuroleptika wie z.B. Chlorpromazin oder Droperidol, sodass die α-adrenolytische Wirkung der Neuroleptika aufgehoben wird.
 
  
 
==Quelle==
 
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* [https://www.vetpharm.uzh.ch/wir/00000053/6210__F.htm Norfenefrin, CliniPharm; abgerufen am 03.05.2019]
 
* [https://www.vetpharm.uzh.ch/wir/00000053/6210__F.htm Norfenefrin, CliniPharm; abgerufen am 03.05.2019]
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[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
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[[Tag:Wirkstoff]]

Aktuelle Version vom 14. Mai 2019, 12:51 Uhr

Synonyme: Norphenephrin, meta-Octopamine, 3-Octopamine, 3,β-dihydroxyphenethylamine
Handelsnamen: Novadral®, Ortho-Maren®
Englisch: norfenefrine, norphenephrine

1 Definition

Norfenefrin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der α-Sympathomimetika, der sowohl in der Human- als auch in der Veterinärmedizin verwendet wird.

2 Chemie

Norfenefrin ist ein synthetisch hergestelltes Sympathomimetikum mit der Summenformel C8H11NO2 und einem Molekulargewicht von 153,18 g/mol.

Norfenefrin liegt in Arzneimitteln als Norfenefrinhydrochlorid (C8H11NO2HCl) vor, das bei Raumtemperatur eine kristalline Form aufweist und einen Schmelzpunkt von 160 °C besitzt. Norfenefrinhydrochlorid ist in Wasser frei löslich.

3 Wirkmechanismus

Norfenefrin gehört zur Gruppe der direkt wirksamen Sympathomimetika, die fast ausschließlich α-Rezeptoren stimulieren. In seiner Wirksamkeit ist es deutlich schwächer als Adrenalin und Noradrenalin. Nach systemischer Verabreichung bewirkt es aufgrund der vasokonstriktorischen Wirkung eine Erhöhung des Blutdruckes und des peripheren Widerstandes. Aufgrund der Blutdruckerhöhung nimmt die Herzfrequenz reflektorisch ab, wobei die Wirkungsdauer länger ist als die der körpereigenen Ausgangsstoffe.

Als α-selektives Sympathomimetikum tritt eine direkte Herzwirkung durch Stimulation von β-Rezeptoren erst bei sehr hohen Dosen auf.

Durch die Aktivierung von α-Rezeptoren in der Urethra erhöht sich auch der urethrale Verschlussdruck.

4 Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe findet eine vollständige enterale Resorption von Norfenefrin statt. Nach der Resorption erfolgt bereits in der Darmwand eine Metabolisierung von Norfenefrin, u.a. eine Konjugation mit Glukuronsäure und Sulfatresten sowie eine oxidative Desaminierung mit Bildung von 3-Hydroxymandelsäure und 3-Hydroxyphenylglykol. Die Metaboliten von Norfenefrin haben keine vasokonstriktorische Wirkung. Norfenefrin unterliegt damit einem ausgeprägten First-Pass-Effekt.

Erst nachdem Norfenefrin oral über einen längeren Zeitraum hinweg appliziert wurde, stellt sich ein niedriger Plasmaspiegel ein, der aufgrund der Speicherung von Norfenefrin in den Vesikeln der terminalen Nervenendigungen zu einer Funktionsverbesserung des Sympathikus führt. Dieser Effekt wird in der Humanmedizin zur Behandlung der idiopathischen orthostatischen Hypotonie ausgenutzt.

Norfenefrin wird zu 90 % mit dem Urin ausgeschieden, wobei der Anteil von konjugiertem Norfenefrin über 50 % beträgt.

Die Wirkungsdauer hängt von der Applikationsform ab:

  • nach i.v.-Gabe: 20 bis 40 Minuten
  • nach i.m.-Gabe: 2 bis 3 Stunden
  • nach s.c.-Gabe: 2 bis 3 Stunden

5 Indikation

Norfenefrin kann bei hypotonen Kreislaufdysregulationen mit verminderter sympathischer Gegenregulation verwendet werden. Zusätzlich wird es bei Kreislaufzwischenfällen mit Neuroleptika wie z.B. Chlorpromazin oder Droperidol verwendet.

Beim Kleintier findet Norfenefrin hauptsächlich bei Kreislaufinsuffizienz und Hypotonie Verwendung. Beim Pferd wird es bei Kreislaufinsuffizienz, Hypotonie und Kreislaufzwischenfällen nach Verabreichung von Xylazin angewendet.

6 Dosierung

Die effektive Wirkung von Norfenefrin ist bei oraler Gabe aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit und kurzen Halbwertszeit fraglich. Um einen systemischen Effekt erzielen zu können, muss Norfenefrin parenteral appliziert werden.

Sowohl beim Hund, als auch bei der Katze, beim Pferd, beim Rind und beim kleinen Wiederkäuer gelten die selben Dosierungsempfehlungen:

  • intramuskulär: 0,2 bis 1 mg/kgKG
  • intravenös: 0,05 bis 0,1 mg/kgKG
  • subkutan: 0,2 bis 1 mg/kgKG

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Nach einer Norfenefrin-Applikation kann es zu einer Reflexbradykardie kommen. Beim Pferd können Tachyarrhythmien auftreten.

8 Wechselwirkungen

Norfenefrin interagiert mit Neuroleptika wie z.B. Chlorpromazin oder Droperidol.

9 Kontraindikationen

Zu den absoluten Kontraindikationen zählen:

10 Quelle

Tags:

Fachgebiete: Pharmakologie

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