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Nikotinrezeptor

Version vom 14. November 2019, 16:33 Uhr von Bijan Fink (Diskussion | Beiträge)

Synonyme: Nikotinerger Acetylcholinrezeptor, nikotinischer Acetylcholinrezeptor, nikotinerger Rezeptor, n-Cholinrezeptor
Englisch: nicotinic acetylcholine receptor

1 Definition

Nikotinrezeptoren, kurz nAChR, sind membranständige, ionotrope Rezeptoren insbesondere in Nervenzellen und Muskelfasern. Agonisten sind u.a. Acetylcholin und Nikotin.

2 Vorkommen

Die Rezeptorendichte an der postsynaptischen Membran ist hoch. Sie beträgt etwa 104/μm2. Nikotinrezeptoren finden sich:

Des Weiteren finden sich Nikotinrezeptoren z.B. in der Milz, in Lymphknoten und in Lymphozyten. Außerdem spielen sie eine wichtige regulatorische Rolle bei Entzündungsprozessen und im Immunsystem.

3 Struktur

Nikotinrezeptoren bestehen aus 5 Protein-Untereinheiten, die sich ringförmig als Ionenkanal anordnen. Jede Untereinheit besteht aus vier Transmembrandomänen, wobei 17 verschiedene Typen existieren. Dabei werden die Untereinheiten in 4 Gruppen eingeteilt:

Neuronaler Typ Muskel-Typ
I II III IV
  • α9, α10
  • α7, α8
  • α2, α3, α4, α6
  • β2, β4
  • β3, α5
  • α1, β1, δ, γ, ε

Nikotinrezeptoren an motorischen Endplatten bestehen entweder aus der Kombination (α1)2β1δε (adulte Form) oder aus (α1)2β1δγ (fetale Form).

In Nervenzellen kommen Nikotinrezeptoren in diversen Variationen vor, z.B. als Homomer (α7)5 oder als Heteromer (α4)2(β2)3 im Gehirn sowie als Ganglion-Subtyp α3β4.

Im Muskeltyp bindet Acetylcholin an der α-, γ- oder ε-Untereinheit, in Nervenzellen an der α- oder β-Untereinheit. Unter physiologischen Bedingungen öffnet sich ein ca. 0,65 nm breiter Kanal nach Bindung von zwei Acetylcholin-Molekülen. Anschließend kommt es zum unselektiven Kationeneinstrom (v.a. Natrium, Kalium) und zur Depolarisierung der Zelle.

4 Liganden

Zu den Agonisten des Nikotinrezeptors zählen neben Acetylcholin und Nikotin u.a.:

  • Cholin
  • Epibatidine
  • Lobeline
  • Dimethylphenylpiperazinium (nur Ganglion-Subtyp)
  • Cytisine
  • Suxamethonium (Succinylcholin)
  • Carbachol
  • Galantamine
  • Varenicline

Nikotinerge Antagonisten sind u.a.:

  • Tubocurarine
  • Mecamylamine
  • Strychnin
  • α-Bungarotoxin
  • Hexamethonium
  • α-Conotoxine
  • Tubocurarine
  • Pancuronium
  • Altracurium, Mivacurium, Vecuronium
  • Dextromethorphan


*An der postsynaptischen Membran der Effektororgane des Parasympathikus finden sich Muskarinrezeptoren.

Diese Seite wurde zuletzt am 14. November 2019 um 20:50 Uhr bearbeitet.

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