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Nikotinrezeptor: Unterschied zwischen den Versionen

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Synonyme: Nikotinerge Acetylcholinrezeptoren, nAChR, n-Cholinrezeptoren
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''Synonyme: Nikotinerger Acetylcholinrezeptor, nikotinischer Acetylcholinrezeptor, nikotinerger Rezeptor, n-Cholinrezeptor'' <br>
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'''''Englisch''': nicotinic acetylcholine receptor''
  
Nikotinerge Acetylcholinrezeptoren (nAChR) sind für die schnelle synaptische [[Transmission]] in den neuro-neuronalen als auch in den neuromuskulären [[Synapsen]] veranwortlich. Dieser Rezeptortypus findet sich an den [[postganglionär]]en Fasern des [[Sympathisches Nervensystem|Sympathikus]] und den [[motorische Endplatte|motorischen Endplatten|. Nikotinerge Acetylcholinrezeptoren bestehen aus 5 [[Protein]]-Untereinheiten, die sich ringförmig um den Ionenkanal anordnen. Sie sind eng aneinander gelagert, bilden aber kein zusammenhängendes [[Polypeptid]].  
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==Definition==
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'''Nikotinrezeptoren''', kurz '''nAChR''', sind [[Zellmembran|membranständige]], [[ionotrop]]e [[Membranrezeptor|Rezeptoren]] insbesondere in [[Nervenzelle]]n und [[Muskelfaser]]n. [[Agonist]]en sind u.a. [[Acetylcholin]] und [[Nikotin]].
  
Die Untereinheiten wurden bereits vollständig [[Sequenzierung|sequenziert]]. Es werden vier verschiedene Typen unterschieden, die wie Bausteine zu einem Kanal zusammengesetzt werden. Zu jedem Typ von Untereinheit existieren zahlreiche Subtypen. Die sich daraus ergebende Kombinationsvielfalt macht eine genaue Charakterisierung schwierig. Nikotinerge Acetylcholinrezeptoren an motorischen Endplatten bestehen aus 2 &alpha;1 Untereinheiten und je einer &beta;1, &gamma; und &delta; Untereinheit.
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==Vorkommen==
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Nikotinrezeptoren finden sich:
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* an der [[postsynaptisch]]en Membran der 2. [[Neuron]]en des [[Parasympathikus]]<sup>*</sup>
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* an der postsynaptischen Membran der 2. Neuronen des [[Sympathikus]] 
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* an den [[motorische Endplatte|motorischen Endplatten]] der [[quergestreifte Muskulatur|quergestreiften Muskulatur]]
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* im [[ZNS]]
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Die Rezeptorendichte an der [[postsynaptisch]]en Membran ist hoch. Sie beträgt etwa 10<sup>4</sup>/μm<sup>2</sup>. Des Weiteren finden sich Nikotinrezeptoren z.B. in der [[Milz]], in [[Lymphknoten]] und in [[Lymphozyt]]en.
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==Struktur==
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Nikotinrezeptoren bestehen aus 5 [[Protein-Untereinheit]]en, die sich ringförmig als [[Ionenkanal]] anordnen. Jede Untereinheit besteht aus vier [[Transmembrandomäne]]n, wobei vier Gruppen mit insgesamt 17 verschiedenen Suptypen existieren.
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Nikotinrezeptoren an motorischen Endplatten bestehen entweder aus der Kombination (α1)<sub>2</sub>β1δε (adulte Form) oder aus (α1)<sub>2</sub>β1δγ (fetale Form).
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In Nervenzellen kommen Nikotinrezeptoren in diversen Variationen vor, z.B. als [[Homomer]] (α7)<sub>5</sub> oder als [[Heteromer]] (α4)<sub>2</sub>(β2)<sub>3</sub> im [[Gehirn]] sowie als [[Ganglion]]-Subtyp α<sub>3</sub>β<sub>4</sub>.
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Im Muskeltyp bindet Acetylcholin an der α-, γ- oder ε-Untereinheit, in Nervenzellen an der α- oder β-Untereinheit. Unter physiologischen Bedingungen öffnet sich ein ca. 0,65 nm breiter Kanal nach Bindung von zwei Acetylcholin-[[Molekül]]en. Anschließend kommt es zum unselektiven [[Kation]]eneinstrom (v.a. [[Natrium]] und [[Kalium]]) und zur [[Depolarisierung]] der [[Zelle]].
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==Funktion==
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Nikotinrezeptoren dienen der nervalen bzw. [[neuromuskulär]]en Signalübertragung. Außerdem spielen sie eine wichtige regulatorische Rolle bei [[Entzündung]]sprozessen und im [[Immunsystem]].
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==Liganden==
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Zu den [[Agonist|Agonisten]] des Nikotinrezeptors zählen neben Acetylcholin und Nikotin u.a.:
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* [[Cholin]]
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* [[Epibatidin]]
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* [[Lobelin]]
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* [[Dimethylphenylpiperazinium]] (nur Ganglion-Subtyp)
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* [[Cytisin]]
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* [[Succinylcholin]]
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* [[Carbachol]]
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* [[Galantamin]]
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* [[Vareniclin]]
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[[Antagonist]]en des Nikotinrezeptor sind u.a.:
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* [[Tubocurarin]]
 +
* [[Mecamylamine]]
 +
* [[Strychnin]]
 +
* [[α-Bungarotoxin]]
 +
* [[Hexamethonium]]
 +
* [[α-Conotoxin]]e
 +
* [[Tubocurarin]]
 +
* [[Pancuronium]], [[Atracurium]], [[Mivacurium]], [[Vecuronium]]
 +
* [[Dextromethorphan]]
 +
 
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<sup>*</sup>''An der postsynaptischen Membran der Effektororgane des Parasympathikus finden sich [[Muskarinrezeptor]]en.''
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[[Fachgebiet:Biochemie]]
 +
[[Fachgebiet:Physiologie]]
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[[Tag:Acetylcholin]]
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[[Tag:Nervensystem]]
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[[Tag:Nikotin]]
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[[Tag:Rezeptor]]

Aktuelle Version vom 14. November 2019, 19:50 Uhr

Synonyme: Nikotinerger Acetylcholinrezeptor, nikotinischer Acetylcholinrezeptor, nikotinerger Rezeptor, n-Cholinrezeptor
Englisch: nicotinic acetylcholine receptor

1 Definition

Nikotinrezeptoren, kurz nAChR, sind membranständige, ionotrope Rezeptoren insbesondere in Nervenzellen und Muskelfasern. Agonisten sind u.a. Acetylcholin und Nikotin.

2 Vorkommen

Nikotinrezeptoren finden sich:

Die Rezeptorendichte an der postsynaptischen Membran ist hoch. Sie beträgt etwa 104/μm2. Des Weiteren finden sich Nikotinrezeptoren z.B. in der Milz, in Lymphknoten und in Lymphozyten.

3 Struktur

Nikotinrezeptoren bestehen aus 5 Protein-Untereinheiten, die sich ringförmig als Ionenkanal anordnen. Jede Untereinheit besteht aus vier Transmembrandomänen, wobei vier Gruppen mit insgesamt 17 verschiedenen Suptypen existieren.

Neuronaler Typ Muskel-Typ
I II III IV
  • α9, α10
  • α7, α8
  • α2, α3, α4, α6
  • β2, β4
  • β3, α5
  • α1, β1, δ, γ, ε

Nikotinrezeptoren an motorischen Endplatten bestehen entweder aus der Kombination (α1)2β1δε (adulte Form) oder aus (α1)2β1δγ (fetale Form).

In Nervenzellen kommen Nikotinrezeptoren in diversen Variationen vor, z.B. als Homomer (α7)5 oder als Heteromer (α4)2(β2)3 im Gehirn sowie als Ganglion-Subtyp α3β4.

Im Muskeltyp bindet Acetylcholin an der α-, γ- oder ε-Untereinheit, in Nervenzellen an der α- oder β-Untereinheit. Unter physiologischen Bedingungen öffnet sich ein ca. 0,65 nm breiter Kanal nach Bindung von zwei Acetylcholin-Molekülen. Anschließend kommt es zum unselektiven Kationeneinstrom (v.a. Natrium und Kalium) und zur Depolarisierung der Zelle.

4 Funktion

Nikotinrezeptoren dienen der nervalen bzw. neuromuskulären Signalübertragung. Außerdem spielen sie eine wichtige regulatorische Rolle bei Entzündungsprozessen und im Immunsystem.

5 Liganden

Zu den Agonisten des Nikotinrezeptors zählen neben Acetylcholin und Nikotin u.a.:

Antagonisten des Nikotinrezeptor sind u.a.:


*An der postsynaptischen Membran der Effektororgane des Parasympathikus finden sich Muskarinrezeptoren.

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